Тромексан

Тромексан

Описание фармакологического действия

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Показания к применению

Общие для обеих лекарственных форм: кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Для таблеток дополнительно:
— наследственный ангионевротический отек;
— аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
— воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.

Для раствора для в/в введения дополнительно:
— оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
— хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Форма выпуска

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, коробка (коробочка) картонна 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, ящик картонний 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, коробка (коробочка) картонна 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, ящик картонний 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, коробка (коробочка) картонна 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, ящик картонний 100;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
транексамова кислота 250 мг
допоміжні речовини:
ядро — МКЦ, гідроксипропілцелюлоза, натрію гліколят крохмалю, тальк, кальцію стеарат, аеросил
оболонка — гіпромелоза, титану діоксид, тальк, поліетиленгліколь 6000
у контурних чарункових упаковках по 10; в пачці картонній 1, 2, 3, 5 упаковок або в банках полімерних по 10, 20, 30 або 50 шт.; в пачці картонній 1 банка.

Розчин для внутрішньовенного введення 1л
транексамова кислота 50 г
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій — до 1 л
у контурних чарункових упаковках по 5 ампул (з 5 мл розчину); в пачці картонній 1 або 2 упаковки або в коробках або ящиках картонних по 20, 50 або 100 упаковок.

Фармакодинамика

Транексамова кислота — антіфібрінолітіческіе засіб, специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення в фібринолізин (плазмін). Володіє місцевою і системною гемостатичною діэю при кровотечах, пов’язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії), а також протизапальну, протиалергічну, протиінфекційну і протипухлинною діями за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних і запальних реакціях. В експерименті підтверджена власна аналгетична активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенціюючий ефект щодо анальгетичної активності опіатів.

Фармакокинетика

Абсорбція при пероральному прийомі доз в діапазоні 0,5-2 г — 30-50%. Tmax при прийомі внутрішньо 0,5; 1 і 2 г — 3 год, Cmax — 5; 8 і 15 мкг / мл відповідно. Зв’язування з білками плазми (профібринолізином) — менше 3%.

Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток — спинно-мозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар’єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється в насінної рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об’єм розподілу — 9-12 л.

Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається 17 год, в плазмі — до 7-8 год.

Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з T1 / 2 в кінцевій фазі — 3 год (для розчину для в / в введення — 2 год). Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л / год). Виводиться нирками (основний шлях — гломерулярна фільтрація) — більше 95% в незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти — N-ацетильоване і дезамініроване похідні. При порушеній функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Противопоказания к применению

— підвищена чутливість до препарату;

— субарахноїдальний крововилив.

З обережністю:

— тромбози (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загроза їх розвитку;

— тромбогеморагічні ускладнення (у поєднанні з гепарином і непрямими антикоагулянтами);

— порушення колірного зору;

— гематурія з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кров’яним згустком);

— ниркова недостатність (можлива кумуляція).

Побочные действия

Загальні для обох лікарських форм: можуть спостерігатися нудота, блювання, печія, діарея, висип, шкірний свербіж, зниження апетиту, сонливість, запаморочення. Може виникнути порушення колірного зору, рідко — тромбоз, тромбоемболія.

Для розчину для в / в введення додатково: кропив’янка, слабкість, сонливість, тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія (при швидкому в / в введенні), нечіткість зорового сприйняття.

Способ применения и дозы

Таблетки

Всередину

При місцевому фібринолізі — по 1,0-1,5 г 2-3 рази на день.

При профузній матковій кровотечі — по 1,0-1,5 г 3-4 рази на день протягом 3-4 днів.

При повторних носових кровотечах — по 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.

Після операції конізації шийки матки — по 1,5 г 3 рази на день протягом 12-14 днів.

Хворим з коагулопатіями після екстракції зуба — по 25 мг / кг 3-4 рази на день протягом 6-8 днів.

При спадковому ангіоневротичному набряку — по 1-1,5 г 2-3 рази на день постійно або з перервами в залежності від наявності продромальних симптомів.

Розчин для в / в введення

В / в (краплинно, струминно).

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг / кг кожні 6-8 год, швидкість введення — 1 мл / хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату в дозі 250-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 год протягом 3 днів, після чого переходять на прийом всередину таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

При високому ризику розвитку кровотечі, при системній запальній реакції — у дозі 10-11 мг / кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим з коагулопатіями перед екстракцією зуба вводять у дозі 10 мг / кг, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованої форми препарату.

У разі порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від концентрації креатиніну в крові: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль / л призначають по 10 мг / кг 2 рази на добу; при 250-500 мкмоль / л — по 10 мг / кг 1 раз на добу; при> 500 мкмоль / кг — по 5 мг / кг 1 раз на добу.

Взаимодействия с другими препаратами

Загальне для обох лікарських форм: при одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами і гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення.

Для розчину для в / в введення додатково: фармацевтично несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, урокіназою, гіпертензивними засобами (норепінефрином, дезоксіепінефріна гідрохлоридом, метарміна бітартрата), тетрациклінами, дипіридамолом, диазепамом.

Особые указания при приеме

Перед початком і в процесі лікування необхідний огляд окуліста (визначення гостроти зору, колірного зору, стану очного дна.

Условия хранения

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Источник: www.eurolab.ua


Добавить комментарий