Таблетки верошпирон инструкция

Таблетки верошпирон инструкция


ВЕРОШПИРОН (VEROSPIRON): инструкция по применению

Состав препарата
Форма выпуска
Фармакологические свойства
Клинические характеристики
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Дети и препарат
Передозировки
Побочные действия
Условия хранения

Верошпирон состав

Химический состав препарата Верошпирон включает действующее вещество спиронолактон; 1 капсула содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона. Также формула лекарства содержит вспомогательные вещества:

  • вспомогательные вещества содержимого капсулы: натрия лаурилсульфат; магния стеарат, крахмал кукурузный, лактоза;
  • твердые желатиновые капсулы 50 мг: верхняя часть капсулы — хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин; нижняя часть капсулы — титана диоксид (Е 171), желатин;
  • твердые желатиновые капсулы 100 мг: верхняя часть капсулы — желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин; нижняя часть капсулы — желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104), желатин.

Верошпирон форма выпуска

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

  • Капсула 50 мг: содержимое капсулы — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета; капсула — твердая желатиновая размером № 3, верхняя часть — непрозрачная, желтого цвета, нижняя часть — непрозрачная, белого цвета;
  • Капсула 100 мг: содержимое капсулы — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета; капсула — твердая желатиновая размером № 0, верхняя часть — непрозрачная, оранжевого цвета, нижняя часть — непрозрачная, желтого цвета.

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики. Код АТХ С03D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верошпирон, фармакология которого основывается на свойствах активного вещества спиронолактона, является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na + и способствует удержанию K +, что не только повышает выведение Na + и Cl-, и снижает выведение K + с мочой, но и снижает выведение H +. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (около 90%). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), период полувыведения его активных метаболитов длительный (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть выводится с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, которые получали пищу, показатели времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax), максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и периода полувыведения (t1 / 2) спиронолактона составили 2, 6 часов, 80 нг / мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг / мл и 181 нг / мл 13,8 и 16,5 часа.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигается через 7 часов и сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов.

Клинические характеристики

Верошпирон назначение

  • застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов;
  • эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом в случаях гипокалиемии, обычно в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;
  • в случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и / или асцитом;
  • для лечения первичного гиперальдостеронизма;
  • при отеках, обусловленных нефротическим синдромом;
  • для лечения гипокалиемии в случае невозможности получения другой терапии;
  • для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Противопоказания к применению препарата

  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
  • анурия, острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин.);
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • болезнь Аддисона;
  • одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия для предотвращения гиперкалиемии;
  • беременность или период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение спиронолактона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Другие диуретики (повышенный диурез).

Холестирамин, хлорид аммония (повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремический метаболического ацидоза).

Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Верошпирона.

Антигипертензивные препараты — особенно ганглиоблокаторы — может развиться чрезмерная гипотензия. Таким образом, доза антигипертензивных препаратов может подлежать уменьшению при добавлении к терапевтической схемы Верошпирона с последующей корректировкой в случае необходимости.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут усиливать ортостатическую гипотензию, вызванную  спиронолактоном.

Прессорные амины (норадреналин). Верошпирон, механизм действия которого заключается в увеличении выведения воды и натрия, уменьшает действие норадреналина. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота (повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона).

ГКС, АКТГ (АКТГ) (парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин (спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации).

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

Карбеноксолон может вызвать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона.

Карбамазепин (при одновременном применении спиронолактон может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии).

Терфенадин в случае одновременного применения с верошпирон увеличивает риск развития желудочковой аритмии из-за гипокалиемии и дисбаланса других электролитов.

Производные кумарина (их эффект ослабляется).

Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: их эффекты усиливаются.

Митотан (митотан снижает эффект препарата Верошпирон, характеристика которого основывается на свойствах активного компонента спиронолактона).

Влияние на результаты лабораторных исследований: может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Особенности применения

  • Спиронолактон следует применять с осторожностью пациентам, у которых имеются заболевания, которые могут вызвать развитие ацидоза и / или гиперкалиемии.
  • Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
  • Терапия спиронолактоном может вызвать преходящее повышение содержания азота, мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функций почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие оборотного гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.
  • Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы крови и эпинефрина.
  • В ходе лечения спиронолактон запрещается прием алкоголя.
  • Необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным литературы, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.
  • В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат нельзя назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. При необходимости назначения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начальном периоде, продолжительность которого индивидуальная, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Верошпирон дозировка и способ применения

В целом суточная доза Верошпирона назначается в 1 или в 2 приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется проводить утром.

Первичный гиперальдостеронизм

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно использовать в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в 1 или 2 приема.

В случае назначения более высоких доз Верошпирон, инструкция к которому указывает, что препарат можно применять в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев, следует корректировать по дозировке.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na + / K + в моче более 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная — 400 мг / сут.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза назначается в 1 или 2 приема, составляет 50-100 мг, ее следует применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжать в течение не менее двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К + или других методов калийзаместительной терапии, препарат применять в суточной дозе 25-100 мг.

Дети

Начальная суточная доза составляет 1-3 мг / кг массы тела за 1 или 2 приема. Дозу следует снизить до 1-2 мг / кг при поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками. Применять препарат в виде капсул целесообразно детям в возрасте от 5 лет, когда они могут проглотить капсулу. В случае необходимости применения препарата детям до 5 лет следует применять препарат в виде таблеток. Таблетку Верошпирона 25 мг необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что имеют место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его выведение.

В случае необходимости применения Верошпирона в дозировке 50 мг и 100 мг, препарат применять в виде капсул, в случае назначения более низких дозировок можно применять препарат Верошпирон таблетки по 25 мг.

Дети и препарат

Применять по назначению врача детям от 5 лет.

Передозировки при применении препарата

Симптомы: сонливость / вялость, спутанность сознания и электролитные нарушения.

Лечение симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: назначением диуретиков, которые выводят калий; парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях — проведением гемодиализа.

Верошпирон побочные действия

Побочные эффекты являются следствием конкурентного антагонизма альдостерона, который увеличивает экскрецию калия, и антиандрогенного действия спиронолактона.

Побочные явления приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10) нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Побочные реакции по системам органов, согласно MedDRA

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Неизвестной частоты

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы)

Доброкачественные опухоли молочных желез

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Тромбоцитопения, лейкопения (включая агранулоцитоз), эозинофилия

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность

Со стороны эндокринной системы

Гирсутизм

Со стороны обмена веществ и питания

Гиперкалиемия1

Гиперкалиемия2

Гипонатриемия, дегидратация, порфирия

Гиперхлоремический ацидоз

Со стороны психики

Спутанность сознания

Со стороны нервной системы

Сонливость3, головная боль

Паралич, параплегия

Атаксия, головокружение

Со стороны сердца

Аритмии4

Со стороны сосудов

Васкулит

Нежелательная гипотензия

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Изменение тембра голоса

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота

Гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в животе, диарея

Со стороны гепатобилиарной системы

Гепатит

Нарушения функции печении

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Сыпь, зуд, крапивница

Алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобное поражение кожи

Гипертрихоз, гиперемия, синдром Стивенса-Джонсона6

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Остеомаляция

Судороги мышц нижних конечностей

Со стороны мочевыделительной системы

Острая почечная недостаточность

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин, включая дозозависимую аменорею)

Бесплодие5

Доброкачественные опухоли молочных желез, аменорея7.

Системные нарушения и осложнения в месте введения препарата

 

Астения, утомляемость

Изменение лабораторных показателей

Повышение содержания мочевины в крови

  1. У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.
  2. У пациентов пожилого возраста, диабетиков и таких, кто получает ингибиторы АПФ.
  3. У пациентов с циррозом печени.
  4. У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.
  5. При использовании высоких доз (450 мг в сутки).
  6. В изолированных случаях.
  7. Дозозависимая.

Срок годности

5 лет.

Верошпирон условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30oС.

Упаковка

10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Верошпирон цена

Источник: mixtura.ua


Добавить комментарий