Таблетки регулон инструкция по применению

Таблетки регулон инструкция по применению

Фармакологическое действие (эффект)

Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приёма внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гипофизарную секрецию (выработку) гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект (действие) обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему.

Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме (употреблении) внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предотвращая созревание фолликула, эффективно блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым (несильным) андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта (действия).

Этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению.

Контрацептивный эффект (действие) обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, повышением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов.

Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает (увеличивает) содержание ЛПВП в плазме (жидкая часть крови, в которой взвешены форменные элементы), не влияя при этом на содержание ЛПНП.

При приеме (употреблении) препарата значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием препарата нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития (роста) ряда гинекологических заболеваний (поражений), в т.час. онкологических.

Оказывает благоприятное воздействие на кожные (кожа) покровы, заметно улучшает состояние кожи при вульгарных угрях.

Фармакокинетика (действие в организме)

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из жкт (желудочно кишечный тракт) и сразу метаболизируется (выводится) в печени (hepar) и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

Cmax достигается (получается) через 1.5 час и составляет 2 нг/мл (миллилитров). Биодоступность (усваиваемость) — 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы (plasma) крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Метаболизм (обмен веществ)

Продукты дальнейшего метаболизма (обмена веществ) кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты (продукты метаболизма), в первую очередь сульфаты и глюкурониды.

Выведение (вывод)

T1/2 составляет 38 час. Метаболиты (продукты метаболизма) удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из жкт (желудочно кишечный тракт). Cmax достигается (получается) через 1-2 час после приёма препарата и составляет 80 пг/мл (миллилитров). Биодоступность (усваиваемость) препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта (действия) «первого прохождения» через (спустя) печень составляет около 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы (plasma) крови, в основном, с альбуминами.

Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приёма, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приёма препарата.

Метаболизм (обмен веществ)

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма (обмена веществ)) он подвергается конъюгации в печени (hepar) (вторая фаза метаболизма (обмена веществ)). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (обмена веществ) (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс (показатель скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма) из плазмы (plasma) крови около 5 мл (миллилитров)/мин/кг массы (m) тела.

Выведение (вывод)

T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 26 час. Около 40% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Показания (употребление рекомендуется)

— пероральная контрацепция.

Режим (правила) дозирования

Препарат прописывают по 1 табл./сут (суток) (по возможности в одно и то же время (t)), начиная с 1 дня менструального цикла в течение (на протяжении) 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время (t) которого происходит менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При соблюдении правил приёма, контрацептивное действие (эффект) сохраняется и на время (t) 7-дневного перерыва.

Если прием первой таблетки происходит в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток можно (рекомендуется) начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять (использовать) дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приёма таблеток.

Если прошло более 5 дней (суток) после начала менструации, следует отложить начало приёма препарата до следующей менструации.

После родов некормящим женщинам препарат можно (рекомендуется) назначить через (спустя) 21 день. В этом случае нет необходимости (нужности) в применении иных методов контрацепции. Если препарат назначается позже, чем через (спустя) 21 день после родов, тогда в первые 7 сут (суток) приема необходимо (требуется) использовать дополнительные методы контрацепции. Если в послеродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, тогда с приемом таблеток необходимо (требуется) подождать до появления первой менструации. Женщинам, продолжающим грудное (грудью) вскармливание, не рекомендуется (советуются) применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием препарата может уменьшить выделение молока.

После аборта прием препарата рекомендуется (советуются) начинать сразу после операции, и в этом случае нет необходимости (нужности) в применении дополнительных методов контрацепции.

При переходе к Регулону после приёма другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива первую таблетку Регулона следует принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. В применении дополнительных методов контрацепции необходимости (нужности) нет.

При переходе к Регулону после приёма другого гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Регулона надо принять в первый день менструального цикла; нет необходимости (нужности) в применении дополнительных методов контрацепции. Если при приеме (употреблении) предыдущего препарата не возникает менструация, начинать прием Регулона можно (рекомендуется) в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сут (суток) приема необходимо (требуется) применять дополнительные методы контрацепции.

В качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется (советуются) использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, либо воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в качестве дополнительного метода контрацепции не рекомендуется (советуются).

При необходимости (нужности) отсрочки менструации прием таблеток следует продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения (выделения крови), но это не уменьшает (снижает) противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Регулона можно (рекомендуется) восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

В случае пропуска приёма препарата, если опоздание в приеме (употреблении) таблетки составило не более 12 час, то нужно принять пропущенную таблетку, и далее продолжить прием в обычное время (t). Если опоздание в приеме (употреблении) таблетки составило более 12 час, это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется (советуются) применение дополнительных методов контрацепции.

При пропуске 1 табл. на первой или второй неделе цикла необходимо (требуется) принять 2 табл. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске 1 табл. на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв.

Если после приёма препарата появляется рвота (когда тошнит) или диарея (понос), всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы прекратились в течение (на протяжении) 12 час, то надо принять еще 1 таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 час, то необходимо (требуется) использовать дополнительные методы контрацепции в последующие 7 сут (суток).

Побочное действие (эффект)

Тяжелые побочные явления, встречающиеся крайне редко (нечасто), требующие отмены препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт (ишемический некроз участка миокарда) миокарда, инсульт, тромбоз (θρόμβωσις) глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия сосудов легких (лат. pulmo, греч. pneumon), артериальная гипертензия (повышенное давление).

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха (icterus), желчнокаменная болезнь.

Прочие (другие): обострение системной красной волчанки; в отдельных случаях — хорея Сиденхама, которая проходит после отмены препарата.

Другие побочные явления, встречающиеся чаще, но не требующие отмены препарата

Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения (выделения крови), аменорея после отмены препарата, изменение характера влагалищной слизи, кандидоз влагалища, изменение размеров миомы матки, ухудшение течения эндометриоза, напряженность, болезненность, увеличение (рост) молочных желез, выделение молока, изменение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (рвотные позывы), рвота (когда тошнит), гастралгия, гепатоцеллюлярная аденома.

Дерматологические (кожные) реакции: узловатая эритема, сыпь, генерализованный зуд, хлоазма (при длительном применении).

Со стороны цнс (центральная нервная система): головная (в голове) боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия, снижение (уменьшение) слуха.

Со стороны органа зрения: отек век, конъюнктивит, нарушение (искажение) зрения, мерцание перед (до) глазами, повышение (увеличение) чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).

Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы (m) тела, снижение (уменьшение) толерантности к углеводам.

Со стороны лабораторных показателей: эстрогенный компонент таблеток Регулон может изменить некоторые показатели функции печени (hepar), почек (лат. renes), надпочечников, щитовидной железы, уровень факторов свертывания крови и фибринолиза, липопротеинов и транспортных белков.

Противопоказания (употребление не рекомендуется)

— беременность (вынашивание) или подозрение на нее;

— артериальная гипертензия (повышенное давление) тяжелая или средней степени тяжести;

— семейные формы гиперлипидемии;

— тромбоэмболия (в т.час. в анамнезе) или предрасположенность к ней (инфаркт (ишемический некроз участка миокарда) миокарда, цереброваскулярные заболевания (поражения) (ишемический и геморрагический инсульт), выраженная форма (вид) атеросклероза);

— ИБС, декомпенсированные пороки сердца, миокардит;

— венозная тромбоэмболия в личном или семейном анамнезе;

— диабетическая ангиопатия (в т.час. ретинопатия);

— тяжелые заболевания (поражения) печени (в т.час. в анамнезе): холестатическая желтуха (icterus), гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в первые 6 мес после нормализации их), желтуха (icterus) во время (t) беременности или при приеме (употреблении) ГКС, синдром (syndrome) Дубина-Джонсона, синдром (syndrome) Ротора, желчнокаменная болезнь, опухоль печени (hepar), порфирия;

— эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них: рак молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, фиброаденома молочной железы;

— генитальные кровотечения (выделения крови) неясной этиологии;

— системная красная волчанка (в т.час. в анамнезе);

— генитальный герпес, герпес беременных;

— тяжелый кожный зуд при беременности (вынашивании) в анамнезе;

— отосклероз (усугубленный во время (t) предыдущей беременности (вынашивании) или во время (t) приема ГКС);

— повышенная (увеличенная) чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска (опасности) применения следует назначать препарат при заболеваниях системы гемостаза, сердечной недостаточности (в т.час. в анамнезе), почечной (почек) недостаточности (в т.час. в анамнезе), эпилепсии, мигрени, риске развития (роста) эстрогензависимой опухоли, сахарном диабете, серповидно-клеточной анемии (в период (срок) инфекций или состояний гипоксии прием эстрогенсодержащего препарата может спровоцировать возникновение тромбоэмболии), тяжелой форме (виде) депрессии (в т.час. в анамнезе).

Беременность (вынашивание) и лактация (грудное вскармливание)

Регулон противопоказан к применению при беременности (вынашивании). Прием Регулона следует прекратить (перестать) за 3 мес до срока планируемой беременности (вынашивании). В случае наступления беременности (вынашивании) препарат следует отменить.

Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей, рожденных женщинами, которые до беременности (вынашивании) принимали гормональные противозачаточные средства, частота возникновения пороков развития (роста) не возрастает. В случаях приёма препарата на ранних сроках беременности (вынашивании) тератогенного действия не выявлено.

Применение Регулона противопоказано в период (срок) лактации (грудного вскармливания), т.к. он снижает секрецию (выработку) грудного молока, изменяет его состав (компоненты). Кроме того, активные вещества (формы материи, в отличие от поля, обладающая массой покоя) в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особые (особенные) указания

Перед (до) началом применения препарата необходимо (требуется) провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.час. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное исследование в период (срок) приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес.

Эффективность препарата Регулон снижается в случае пропуска таблеток, при рвоте и поносе, а тоже при одновременном (в одно и то же время) приеме с другими лекарственными средствами.

Эффективность Регулона может снижаться, если через (спустя) несколько месяцев его применения появляются межменструальные кровотечения (выделения крови). Если при этом в период (срок) перерыва не появляется менструальноподобное кровотечение, прием таблеток можно (рекомендуется) продолжить только после исключения беременности (вынашивании).

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний (поражений) повышается с возрастом, при курении, при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (поражений), при ожирении (индекс массы (m) тела выше 30 кг/м2), при дислипопротеинемиях, при артериальной гипертензии (повышенного давления), при заболеваниях клапанов сердца, при фибрилляции предсердий, при сахарном диабете, при длительной иммобилизации (после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы).

При наличии врожденных или приобретенных биохимических дефектов (резистентность к активированному протеину C, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител) тоже повышается риск развития (роста) тромбоэмболических заболеваний (поражений). Целенаправленное лечение (терапия) выше перечисленных состояний снижает риск тромбообразования.

Беременность (вынашивание) представляет больший риск тромбообразования нежели прием гормональных контрацептивов (противозачаточных).

Прием Регулона следует немедленно прекратить (перестать) в следующих случаях:

— возникновение впервые сильной головной боли либо усиление обычных мигреней;

— острое ухудшение остроты зрения;

— подозрение на инфаркт (ишемический некроз участка миокарда) миокарда или тромбоз (θρόμβωσις);

— резкое повышение (увеличение) АД;

— появление желтухи или гепатита без желтухи, интенсивного генерализованного зуда;

— возникновение эпилепсии или учащение эпилептических припадков;

— за 4 недели (7 дней) до планируемого оперативного вмешательства и в случае длительной иммобилизации (прием препарата Регулон можно (рекомендуется) возобновить по прошествии 2 недель (week) с момента ремобилизации);

— развитие беременности (вынашивании).

Влияние (действие) на способность к вождению автотранспорта (автомобилей) и управлению механизмам

Исследований по изучению влияния препарата Регулон на способности, необходимые для управления автомобилем и производственными механизмами, не проводилось.

Передозировка (превышение безопасной дозировки)

Симптомы: метроррагия. Прием препарата в высоких дозах (дозировках) не сопровождался появлением тяжело протекающих симптомов.

Лечение (терапия): в первые 2-3 час после приёма препарата в высокой дозе рекомендуется (советуются) проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение (терапия) симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном (в одно и то же время) применении Регулона со спазмолитиками, производными фенобарбитала, антибиотиками (тетрациклин, ампициллин, рифампицин, изониазид, неомицин, пенициллин, хлорамфеникол), карбамазепином, фенилбутазоном, анальгетиками, анксиолитиками, активированным углем, сульфаниламидами, нитрофуранами, противомигренозными препаратами (лекарствами, на основе), гризеофульвином, слабительными препаратами (лекарствами, на основе) и некоторыми лекарственными растениями (к примеру, зверобой) возможно (допустимо) изменение характера менструаций и уменьшение контрацептивного эффекта (действия) Регулона.

Регулон при одновременном (в одно и то же время) применении уменьшает (снижает) эффективность пероральных антикоагулянтов (против свертывания крови), анксиолитиков (диазепам), трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов, клофибрата, глюкокортикостероидов, парацетамола.

При одновременном (в одно и то же время) применении Регулона с пероральными гипогликемическими препаратами (лекарствами, на основе) или инсулином возможно (допустимо) нарушение контроля состояния углеводного обмена, т.к. Регулон может снижать толерантность к углеводам и повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средств, что может потребовать коррекции (выправления) доз.

Условия и сроки (время) хранения

Препарат следует хранить (содержать) в недоступном для детей месте при температуре (t°) от 15° до 30°С. Срок годности (хранения) — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.



Источник: onlinelpu.ru


Добавить комментарий