Применение аэртала в таблетках

Применение аэртала в таблетках

Аэртал относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Лекарство тормозит синтез иммунных медиаторов – простагландинов, которые вырабатываются при развитии воспалительного процесса в костных и хрящевых структурах. Прием лекарства облегчает симптоматические проявления заболевания: отечность суставов, скованность двигательной активности пациентов.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Аэртал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Аэртал можно прочитать в комментариях.

Содержание статьи:

Состав и форма выпуска

Аэртал выпускается в лекарственной форме – таблетки, покрытые оболочкой. Их форма округлая, цвет белый.

  • Основным действующим веществом является ацеклофенак, который содержится в количестве 100 мг в 1 таблетке.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

От чего помогает Аэртал?

Порошок Аэртал, по инструкции, принимают при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в т. ч. всех формах артрита, остеоартрозе.

Применение Аэртала в таблетках помогает в таких ситуациях:

  • Симптоматического лечения анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, остеоартроза.
  • Купирования болевого синдрома и воспалительных процессов при зубной боли, ревматическом повреждении мягких тканей, люмбаго, плечелопаточном периартрите.
  • В целом таблетки Аэртал используются в комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательной системы в качестве симптоматического средства для снижения выраженности воспаления и интенсивности боли.

Фармакологическое действие

Аэртал – препарат группы нестероидных противовоспалительных средств. Аэртал содержит активный компонент – ацеклофенак, угнетающий активность фермента циклооксигеназы и снижающий таким образом синтез провоспалительных цитокинов, в частности простагландинов и простациклинов.

Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Благодаря высокой активности препарата в тканях периферической нервной системы и мягких тканях ацеклофенак устраняет болевой синдром, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов у пациентов с ревматическими заболеваниями.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Аэртал принимаются целиком, не разжевывая. После приема их запивают достаточным количеством воды. Желательно прием проводить после еды, так как натощак их негативное влияние на слизистую оболочку желудка или двенадцатиперстной кишки может усиливаться.

  • Таблетки. Для взрослых рекомендуется прием 1 таблетки дважды за сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 200 мг (2 таблетки в 2 приема через равные промежутки времени).
  • Суспензия. Данную форму препарата назначают по такой схеме: 100 мг (1 пакетик порошка) 2 раза в сутки – в утреннее и вечернее время. Содержимое пакета размешивают с 40 — 60 мл воды и принимают сразу после приготовления.
  • Крем. Количество препарата, необходимого для обработки, рассчитывается по площади пораженного участка: на 5 — 7 кв. см берется 1,5 — 2 грамма средства. Это примерно соответствует капле крема размером с горошину. При нанесении на кожу препарат легко втирают, повторить процедуру можно не более 3 раз за сутки.

Противопоказания

Согласно аннотации к медикаменту, применение Аэртала внутрь противопоказано:

  1. При нарушениях кроветворения и коагуляции;
  2. Беременным женщинам;
  3. Детям и подросткам до 18 лет;
  4. В период лактации;
  5. Пациентам с гиперкалиемией;
  6. При эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
  7. При желудочно-кишечном кровотечении или подозрении на него;
  8. Во время восстановительного периода после аортокоронарного шунтирования;
  9. При выраженной печеночной/почечной недостаточности или наличии активного заболевания печени/почек;
  10. Пациентам, в анамнезе которых есть указания на крапивницу, бронхоспазм или ринит, возникшие после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВС.
  11. Всем пациентам при наличии у них повышенной чувствительности к ацеклофенаку или любому вспомогательному компоненту препарата.

Препарат назначают с осторожностью при болезнях ЖКТ, печени, почек, гипертонии, ишемии, сахарном диабете, болезнях периферических артерий, в преклонном возрасте, при курении, в случае злоупотребления алкоголем, при продолжительном применении противовоспалительных лекарственных средств нестероидного типа.

Побочные эффекты

Прием препарата может вызвать множественные побочные эффекты:

  1. ЦНС и периферическая НС: нарушение качества сна, чрезмерная возбудимость, парестезия, депрессивное состояние, головокружение, вертиго, менингит, нарушение зрительной функции и ухудшение памяти, потеря ориентации в пространстве, изменение чувствительности, а также вкуса;
  2. ЖКТ: запор или диарея, тошнота, снижение аппетита, боль в эпигастрии, развитие изъязвлений на слизистой желудка, стоматит, панкреатит, кишечные кровотечения, гепатит.

Другие: аллергические реакции, нарушение работы почек, гематурия, анемия, лейкопения, гипертензия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, а также патологии сердечнососудистой системы.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Аналоги

Прямой аналог Аэртала с тем же действующим веществом – Асинак.

  • Препараты одной фармподгруппы, близкие по механизму воздействия: Диклоген, Асинак, Адолор, Вольтарен, Биоран, Диклак, Диклофенак, Ортофен, Наклофен, Индометацин, Кеталгин, Кетанов, Кеторолак, Метиндол, Флотак, Нейродикловит, Рантудил, Кетокам, Хондрофен.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аэртал — эффективное фармакологическое средство. Основным действующим веществом является Ациклофенак, благодаря которому препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Наиболее частое его применение — комплексная терапия различных заболеваний опорно двигательной системы. Лекарство помогает справиться с воспалительным процессом, устраняет гипертермию, значительно снижает утреннюю скованность суставов.

Препарат не является антибиотиком, а относится к группе «НПВС» (нестероидные противовоспалительные средства). Выпускается в различных лекарственных формах — для внутреннего и наружного применения.

Чтобы вы больше знали о препарате Аэртал (таблетки) 100 мг, его инструкция по применению будет представлена далее, рассказано от чего он помогает и как принимать правильно. Об этом препарате мы и поговорим сегодня на сайте «Популярно о здоровье». Итак, открываем аннотацию-вкладыш, который находится в упаковке:

Состав препарата

Это лекарство выпускается в таблетках по 20 или 60 шт в упаковке. Каждая содержит 100 мг Ацеклофенака.

Фармакологическое действие

Как гласит инструкция по применению Аэртал, таблетки применяются для снижения воспалительного процесса, оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Такое действие препарата обусловлено главный действующем веществом, Ациклофенаком, который угнетает синтез простагландинов.

При использовании препарата в комплексном лечении, снижаются симптомы воспаления, происходит купирование лихорадочного состояния и болевого синдрома легкой и средней выраженности.

Наиболее эффективно это средство при лечении заболеваний ревматоидной природы. В частности, его применение значительно уменьшает утреннюю скованность суставов, устраняет отечность, припухлость, снижает боль.

Как принимать Аэртал и от чего ?

Показания к применению:

Препарат назначают для купирования негативной симптоматики при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

Ревматизм.
— Артрит, остеоартрит, ревматоидный артрит.
— Артроз.
— Остеохондроз.
— Люмбаго.
— Спондилит и спондилоартрит.
— Лицевой неврит.
— Торакалгия.

Также к показаниям по применению относят функциональную дисменорею и
вертеброгенную цервикалгию. Кроме того таблетки часто принимают для устранения зубной боли и мигрени. Препарат эффективен при невралгиях.

Как принимать ?

Детям это лекарство не назначают. Для взрослых пациентов обычная дозировка составляет — 2 таблетки (200 мг) за сутки: по 1 таб. утром и вечером. Их следует пить после еды, так как средство может раздражать слизистую оболочку желудка. Запивают достаточным количеством чистой воды.

Длительность приема определяет лечащий врач, в зависимости от диагноза и выраженности симптоматики. Обычный курс составляет 7-10 дней.

Противопоказания

Инструкция Аэртал ограничивает круг применения таблеток следующими патологиями:

Эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника, на стадии обострения.
— Наличие, либо подозрение на желудочное или кишечное кровотечение.
— Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
— Прогрессирующие патологии печени и выраженная печеночная недостаточность.
— Тяжелые, прогрессирующие патологии почек, выраженная почечная недостаточность.
— Склонность к аллергии, наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, а также иные НПВС;
— Нарушения процесса кроветворения и коагуляции;
— Наличие гиперкалиемии.
— Индивидуальная чувствительность к составляющим препарата.
— Детский возраст до 18 лет.
— Беременность, грудное вскармливание.

С осторожностью, при регулярном медицинском контроле, таблетки можно принимать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, ЖКТ.

Также, следует соблюдать осторожность при лечении Аэрталом людям с гипертонической болезнью, диабетом, имеющим патологии периферических артерий, а также том, кто злоупотребляет алкоголем или принимает наркотические средства.

Мониторинг проводимого лечения с применением этого лекарства должен проводиться у пациентов пожилого возраста. При необходимости, дозировка для них должна быть скорректирована в сторону снижения.

При приеме таблеток может возникать головокружение, возможна сонливость. Это нужно знать всем, кто управляет автотранспортом, работает с механизмами и соблюдать особую осторожность.

Нежелательные эффекты от применения

Данное средство может вызывать побочные эффекты, в частности:

Проявления диспепсии: тошнота, иногда со рвотой, боли области желудка, метеоризм, обострение хронических заболеваний ЖКТ.
— Стоматиты, нарушение вкуса.
— Расстройство сна (сонливость или бессонница), головокружения, нарушения внимания и памяти.

Редко может спровоцировать развитие сердечной недостаточности, анемии, а также тромбоцитопении и гипертонии.

Безусловно, Аэртал — эффективный и качественный препарат, помогающий при очень многих заболеваниях, сопровождающихся воспалением и болью. Однако он имеет внушительный список противопоказаний и побочных явлений. Поэтому его должен назначать лечащий врач.

Перед тем, как начать его принимать, обязательно самостоятельно ознакомьтесь с инструкцией таблеток от производителя, которая имеется в каждой упаковке с лекарством.

Многим людям приходится сталкиваться с ситуацией, когда необходимо быстро и эффективно устранить боль. Причиной боли могут являться различные заболевания — воспалительные процессы в костных тканях, мышцах или нервных окончаниях.

Фарминдустрия развивается очень быстрыми темпами. Ежегодно на аптечные прилавки поступают сотни препаратов самой разной направленности. Для купирования болевого синдрома на сегодняшний день наиболее эффективным препаратом признан Аэртал.

Описание

Аэртал относится к хорошо известной группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Главным действующим веществом является ацеклофенак. Производитель позаботился о комфортном употреблении препарата Аэртал, поэтому он представлен в трех формах выпуска:

  1. В привычной для каждого человека форме таблетки — двояковыпуклой, белого цвета, покрытой оболочкой. Таблетка неделима, на одной ее стороне имеется гравировка с буквой А. Лечебная доза ацеклофенака в каждой таблетке — сто микрограмм. Имеются вспомогательные компоненты и защитная пленка. Количество таблеток различно — от десяти до девяноста штук в каждой упаковке.
  2. Инновационной формой, непривычной для обывателя, является саше — порошок, из которого готовится суспензия. Каждый пакетик с порошком содержит лечебную дозу ацеклофенака — сто микрограмм. Помимо этого имеются вспомогательные компоненты, общий объем порошка — три грамма. В упаковке наличествует двадцать пакетиков.
  3. Третьей формой Аэртала является крем, концентрация в нем ацеклофенака существенна — полтора процента. Кремообразную консистенцию придают вспомогательные вещества (парафин, воск и т.д.). В каждой алюминиевой тубе содержится 60 грамм крема.

Лечебный эффект

Благодаря более быстрому всасыванию, Аэртал обладает по сравнению с другими представителями группы НПВС, более выраженным анальгетическим, жаропонижающим и подавляющим воспалительный процесс, эффектом.

Максимальная концентрация ацклофенака в плазме крови достижима через шестьдесят-восемьдесят минут, а биологическая доступность практически сто процентов (невероятная высота). К тому же препарат способен проникать в синовиальную жидкость.

Значительное улучшение состояние отмечается у людей, принявших Аэртал, уже после первого его применения. Даже у страдающих различными ревматическими поражениями суставов, отмечается снижение синовиальных проявлений (припухлости практически нет), стартовые боли беспокоят реже, объем движений возрастает.

Прием жирных блюд замедляет всасывание ацеклофинака, но незначительно. Попав в желудок, препарат всасывается в верхних его отделах, особенно форма саше, поэтому побочные эффекты практически не возникают.

Показания к применению

  1. Отека и покраснения различных групп суставов (крупных и мелких).
  2. Воспалительного процесса, возникшем в других органах.
  3. Воспаления нервных окончаний в зубной ткани.

Такие симптомы могут наблюдаться при самых различных заболеваниях:

  • Остеоартрозы и остеоартриты.
  • Спондилиты.
  • Остеохондрозы.
  • Ревмотоидный артрит.
  • Невриты, ганглионевриты.

А также применение крема Аэртал облегчит состояние при:

  • Вывихах.
  • Растяжениях.
  • Периартритах.
  • шибах.
  • Миозите.
  • Тендините.

Способ применения

Прием Аэртала прост — достаточно вынуть лекарство из упаковки и употребить, согласно назначениям специалиста. Стандартная схема — прием таблетки в утренние и вечерние часы, интервал должен составлять не менее десяти часов.

Таблетка или саше неделимы. Достаточно запить водой. Курс составляет десять дней. Индивидуально, при отсутствии противопоказаний, может назначаться однократный прием ацеклофенака до тридцати суток.

Крем Аэртал наносится на сухую чистую кожу не менее трех раз в день, мягкими массирующими движениями. Кожные покровы должны быть здоровыми — без трещинок и язвочек. Любое отклонение в состоянии после нанесения крема, является показанием для отмены этого способа лечения.

Противопоказания

Специалисты учитывают следующие противопоказания к использованию Аэртала в схемах лечения:

  1. Обострение эрозий и язв на слизистых оболочках органов пищеварения.
  2. Подозрение на кровотечения из желудка или кишечника.
  3. Поражение почек и печени второй, третьей степени.
  4. Анемии, гемофилии.
  5. Непереносимость препаратов аспиринового ряда.
  6. Высокие цифры калия в анализе крови.
  7. При вынашивании плода и в период лактации.
  8. Индивидуальной непереносимости группы НПВС.
  9. После высокотехнологичных вмешательств.
  10. Алкоголизм, наркомания.
  11. Тяжелые соматические заболевания.

С осторожностью Аэртал применяется у людей с гипертонической болезнью, бронхиальной астмой, гликемии, ишемической недостаточностью сердца, заболеваниями периферических сосудов. А также не рекомендуется детям, не достигшим восемнадцати лет и людям преклонного возраста.

Необходим контроль показателей крови при длительном применении ацеклофенака.

Побочные эффекты

Диспепсические явления:

  • Дискомфорт в подложечной области, по подреберьям.
  • Диарея или запор.
  • Изжога, .
  • Повышенное газообразование.

Вегетативные проявления:

  • Раздражительность, нарушение сна, тремор рук.
  • Шум в ушах, головокружение.
  • Одышка, редко — бронхоспазм.

Со стороны сердца и сосудов:

  • Ускорение пульса.
  • Нарушение сердечного ритма

Обострение:

  • Панкреатита.
  • Гепатита.
  • Стоматита.
  • Бронхиальной астмы.
  • , дерматита.
  • Пиелонефрита.

Может развиться острая аллергическая реакция, вплоть до отека Квинке.

Сочетание с другими препаратами

Аэртал не сочетается: с препаратами калия, другими препаратами НПВС, антиагрегантами, алкоголем.

Необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом перед началом курса лечения Аэрталом.

При обнаружении следующих симптомов требуется экстренная консультация специалиста:

  • Выраженная слабость, вялость, головокружение.
  • Потеря связи с окружающей действительностью.
  • Сухость во рту, тошнота, неожиданная рвота.
  • Судороги в мышцах.

Все это может свидетельствовать о передозировке Аэртала и потребуется симптоматическая терапия состояния — промывание желудка, введения препаратов ряда . Антидотов к Аэрталу нет.

В тяжелых случаях прибегают к стационарному лечению для проведения дезинтоксикации и быстрого выведения препарата из кровяного русла.

Людям, работающим с автотранспортом и склонных к побочным эффектам при приеме НПВС, следует остерегаться лечения Аэрталом во избежание побочных явлений. Не следует самостоятельно проводить лечение Аэрталом. Не ориентируйтесь на информацию, полученную не от специалиста. Как бы ни были высоки характеристики современных лекарственных средств, они все же являются синтетическими препаратами и имеют ряд побочных эффектов. Еще Авицена говорил — в капле лекарство, в ложке — яд. Следуйте инструкциям, полученным от специалиста. Не превышайте назначенную дозу и кратность приема. И тогда Аэртал останется в памяти, как высокоэффективный и быстро помогающий препарат.

Известно ли вам о том, что представляет собой препарат «Аэртал»? Отзывы пациентов об этом средстве будут описаны в самом конце представленной статьи. Также мы расскажем вам о том, в каком виде можно приобрести рассматриваемый медикамент, что входит в его состав, какие противопоказания, побочные реакции и показания к применению он имеет, и как его следует правильно использовать.

Формы выпуска, состав, упаковка

Сегодня данный препарат можно приобрести в разных формах. Рассмотрим их состав и упаковку более подробно:

Фармакодинамика

Что представляет собой медикамент «Аэртал»? Отзывы специалистов указывают на то, что данный препарат относится к группе НПВС. Он оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное воздействие. Также медикамент угнетает синтез простагландинов, влияя на патогенез воспаления, а также возникновения лихорадки и боли.

При ревматических заболеваниях анальгезирующее и противовоспалительное действие активного вещества способствует заметному уменьшению выраженности болевого синдрома, припухлости суставов и утренней скованности. Это значительно улучшает функциональное состояние больного.

Фармакокинетика

Как долго всасывается медикамент «Аэртал»? Отзывы специалистов гласят, что после перорального приема препарат полностью и очень быстро абсорбируется. Его наибольшая концентрация в плазме достигается примерно через 1,5-3 часа.

Связь с альбуминами плазмы составляет 99 %. Также следует отметить, что медикамент довольно легко проникает в синовиальную жидкость. Там его концентрация достигается 57 % от уровня концентрации в крови (но определяется это на 2-4 часа позже).

Лекарственное средство незначительно подвергается метаболизму. Его основным метаболитом выступает 4-гидроксиацеклофенак, который обнаруживается в плазме.

Период полувыведения этого средства составляет 4 часа. Выводится оно в виде гидроксипроизводных (преимущественно почками).

Показания к применению

В каких случаях используют такое лекарственное средство, как «Аэртал»? Инструкция по применению, отзывы врачей гласят, что такой препарат назначают лишь для купирования воспалений и болевых синдромов, которые возникают при:

  • зубной боли;
  • люмбаго;
  • ревматических поражениях мягких тканей;
  • плече-лопаточном периартрите.

Также следует отметить, что рассматриваемое средство используют при симптоматическом лечении ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и остеоартроза.

Противопоказания к применению

В каких случаях нельзя принимать препарат «Аэртал» (таблетки)? Отзывы об этом средстве гласят, что такой медикамент запрещается использовать при:

  • эрозивных и язвенных поражениях органов ЖКТ (особенно в фазе обострения);
  • указаниях в анамнезе на ринит, крапивницу и бронхоспазм (после приема других НПВП и ацетилсалициловой кислоты) ;
  • желудочных и кишечных кровотечениях или подозрениях на них;
  • печеночной недостаточности или болезнях печени;
  • в период после аортокоронарного шунтирования;
  • нарушениях коагуляции и кроветворения;
  • подтвержденной гиперкалиемии;
  • прогрессирующих болезнях почек и почечной недостаточности.

Перечисленные противопоказания относятся лишь к пероральным формам медикамента. В каких случаях нельзя использовать мазь «Аэртал»? Отзывы специалистов гласят, что такую форму препарата (равно как и таблетки и порошок) не рекомендуется применять при беременности, в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте, а также при повышенной чувствительности к элементам медикамента.

Препарат «Аэртал»: инструкция

Отзывы пациентов об этом медикаменте гласят, что лекарство необходимо принимать по определенной схеме, которую подбирает врач. Что же это за схема?

Пероральные формы данного средства необходимо принимать во время еды. Таблетки запивают большим количеством жидкости. Их принимают в количестве 100 мг утром и столько же вечером. При печеночной, а также почечной недостаточности у людей пожилого возраста прием медикамента осуществляется под строгим наблюдением специалиста.

Как принимают порошок «Аэртал»? Отзывы врачей гласят, что такую форму препарата необходимо использовать для приготовления суспензий (пить 2 раза в сутки).

Следует особо отметить, что при приеме лекарственного средства в жидкой форме лечебный эффект наступает гораздо быстрее.

Что касается мази или крема «Аэртал», такой препарат применяют только наружно. Немного медикамента (примерно 2 г) втирают в воспаленные участки кожи (5-6 см 2) трижды в день.

Побочные реакции

Какие побочные эффекты вызывает медикамент «Аэртал»? Таблетки (отзывы специалистов подтверждают эту информацию) могут спровоцировать следующие нежелательные явления:

  • язвенные поражения кишечника и желудка, тошнота, нарушения в работе печени, рвота, твердый или жидкий стул, снижение аппетита;
  • отеки, проблемы с почками;
  • головную боль, эмоциональную неустойчивость, излишнюю возбудимость, тремор, проблемы со зрением и слухом;
  • аритмию, нарушение нормальной работы сердечной мышцы, повышенное АД;
  • крапивницу, сыпь на кожных покровах, отек Квинке и анафилактический шок.

Также следует отметить, что в редких случаях при использовании крема или мази «Аэртал» могут возникать светочувствительные реакции на коже.

Лекарственное взаимодействие

Рассматриваемое средство с осторожностью назначают вместе с ацетилсалициловой кислотой, пероральными контрацептивами, «Дигоксином», а также препаратами калия и лития, «Метотрексатом», глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и «Циклоспорином».

При одновременном использовании данного медикамента с диуретиками и антигипертензивными средствами эффективность последних снижается.

Лекарственное средство «Аэртал»: аналоги, отзывы пациентов

Аналогами данного препарата, выпускающимися в таблетированной форме, выступают такие медикаменты, как «Тронак», «Актинак 100», «Зеродол», «Асефил» и «Диклотол». Что касается наружного средства, то его можно заменить следующими кремами и мазями: «Индометацин», «Диклофенак», «Этодолак» и «Кеторолак».

Что говорят о рассматриваемом препарате пациенты? Сообщений об использовании кремов и мазей немного. Однако по прочтении тех, что есть, можно смело сделать вывод о том, что такая форма медикамента эффективно справляется с устранением всех неприятных ощущений при различных травмах суставов и ревматоидном артрите. Хотя следует отметить, что при этих отклонениях одно лишь местное лекарство используется очень редко.

Что касается таблеток и порошка, то, согласно отзывам пациентов, они действенны и эффективны лишь при длительном приеме. Однако наличие большого количества нежелательных реакций вынуждает снижать разовую дозу. Вслед за этим снижается и эффективность средства. Поэтому, параллельно с таблетками и порошком, специалисты рекомендуют вести прием лекарств, предназначенных для поддержания нормальной работы желудка (например, омезосодержащие препараты).

Ацеклофенак представляет собой НПВП, обладающий противовоспалительным и обезболивающим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется, его биодоступность составляет почти 100%. C max в плазме крови достигается примерно через 1.25-3 ч после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на степень абсорбции.

Распределение

Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. V d составляет почти 30 л.

Метаболизм

Возможно, ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, роль которого в клинической активности препарата, по-видимому, незначительна. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.

Выведение

Средний T 1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно 2/3 введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.

У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приема ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного приема ацеклофенака в дозе 100 мг 1 раз/сут не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и пациентов, не страдающих этим заболеванием.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: сорбитол — 2.639 г, натрия сахаринат — 0.01 г, аспартам — 0.01 г, кремния диоксид коллоидный — 0.006 г, гипромеллоза — 0.018 г, титана диоксид — 0.012 г, ароматизатор молочный — 0.1 г, ароматизатор карамельный — 0.05 г, ароматизатор кремовый — 0.05 г.

3 г — пакетики трехслойные (20) — пачки картонные.

Дозировка

Содержимое пакетиков следует растворять в 40-60 мл воды и принимать немедленно. Одновременный прием пиши замедляет скорость абсорбции действующего вещества, но не снижает степень абсорбции из ЖКТ.

Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Обычно снижение дозы не требуется, однако следует учитывать меры предосторожности, приведенные в разделе «Особые указания».

Печеночная недостаточность

Почечная недостаточность

Нежелательные явления могут быть минимизированы, если сократить длительность лечения до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.

Взаимодействие

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином.

Ацеклофенак метаболизируется в системе цитохрома Р450 2С9 и, согласно данным исследований in vitro, может ингибировать этот изофермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови, по типу замещения, которую следует учитывать.

Т.к. исследований фармакокинетического взаимодействия недостаточно, приведенная ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП:

Следует избегать следующих комбинаций препаратов:

Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый контроль показателей лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антнкоагулянты. Следует избегать применения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда проводится тщательный контроль.

Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности:

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому следует также учитывать возможные взаимодействия между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности.

Циклоспорин, такролимус: считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения.

Другие НПВП: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Глюкокортикостероиды: может возрастать риск развития язв органов ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль АД при одновременном применении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственные взаимодействия с другими диуретиками нельзя исключить.

Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может возникать риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически в ходе лечения.

Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях было показано, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическнми препаратами для приема внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.

Зидовудин: при одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положителытых пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Побочные действия

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно Медицинскому словарю для нормативно-правовой деятельности (MеdDRA) и частотой возникновения. Очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до (

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия.

Нарушения психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко — расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — головокружение, звон в ушах.

Со стороны сердца: редко — сердечная недостаточность; очень редко — ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: редко — повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко — гиперемия, «приливы», васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко — мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности ферментов печени; очень редко — заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко — отек Квинке; очень редко — пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови; очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — отек, слабость, мышечные спазмы.

Изменения лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — увеличение массы тела.

Показания

Симптоматическое лечение:

  • ревматоидного артрита;
  • остеоартроза;
  • анкилозирующего спондилита.

Для купирования воспаления и болевого синдрома при:

  • люмбаго;
  • зубной боли;
  • плечелопаточном периартрите;
  • ревматическом поражении мягких тканей.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
  • желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • нарушения кроветворения и коагуляции;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • непереносимость фруктозы;
  • феинлкетонурия;
  • повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, ИБС, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после обширных оперативных вмешательств), цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Аэртал ® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

Обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии;

Могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с маловодием.

Матери на поздних сроках беременности и новорожденные:

Препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких дозах;

Препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Лактация

Аэртал ® не следует принимать в период грудного вскармливания. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Фертильность

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или активным заболеванием печени.

При лечении пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять более низкие дозы ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Доказательства необходимости изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Следует избегать применения препарата Аэртал ® одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные явления могут быть уменьшены, если максимально сократить длительность лечения и снизить дозу препарата до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

Влияние на ЖКТ

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, т.к. может произойти ухудшение их течения:

Симптомы, указывающие на желудочно-кишечные заболевания, включая верхний и нижний отделы ЖКТ;

Язва, кровотечение или прободение язвы желудка или кишечника в анамнезе при наличии инфекции Helicobacter pylori;

Язвенный колит в анамнезе;

Болезнь Крона в анамнезе;

Гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия и нарушения кроветворения.

Имеются сообщения о желудочно-кишечном кровотечении, формировании язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут приводить к смерти при приеме любых НПВП в любое время на фоне лечения, сопровождающиеся или не сопровождающиеся тревожными симптомами, независимо от наличия в анамнезе серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или прободения язвы выше при лечении высокими дозами НПВП у пациентов с язвой желудка или кишечника в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Также при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличивать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать необходимость применения комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в первую очередь пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), уделяя максимум внимания симптомам на ранних стадиях лечения. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, таких как ГКС системного действия, антикоагуляты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или aнтиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих препарат Аэртал ® , лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровообращение головного мозга

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью необходимо проводить соответствующее наблюдение и давать рекомендации, т.к. имеются сообщения о развитии задержки жидкости и отеков на фоне лечения НПВП.

Существуют основания полагать, что некоторые НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут вызывать увеличение риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения этого риска при применении ацеклофенака недостаточно данных.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или заболеваниями сосудов головного мозга должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Аналогично, необходима тщательная оценка показаний к длительному лечению пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) до его начала.

Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при применении ацеклофенака пациентам с кровоизлиянием в головной мозг в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Лечение НПВП может вызывать зависимое от дозы уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Необходимо принимать во внимание важность простагландинов для поддержания почечного кровотока у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, дисфункцией печени, пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихся после полостной операции, а также пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также пациентов с другими заболеваниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов лечение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. Также необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или, напротив, пациентам с риском гиповолемии. Следует назначать минимальную эффективную дозу и проводить регулярный контроль функции почек. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.

Следует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонения показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохраняются или увеличиваются при появлении клинических симптомов, соответствующих развитию печеночной недостаточности, или в случае появления иных проявлений (например, эозинофилии, сыпи).

Гепатит может развиться без предшествующих симптомов.

У пациентов с печеночной порфирией применение НПВП может спровоцировать обострение заболевания.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и в случае применения других НПВП, уже на ранних этапах применения препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях на фоне применения НПВП наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. Пациенты подвержены наиболее высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции манифестируют в первый месяц лечения. При первых признаках кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение препаратом Аэртал ® .

В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящий момент нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекционных осложнений. Следовательно, рекомендуется избегать применения препарата Аэртал ® при ветряной оспе.

Влияние на гематологические показатели

Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой или с анамнезом бронхиальной астмы, т.к. имеются сообщения о том, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, т.к. в этой возрастной группе повышена частота нежелательных явлений, связанных с лечением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и прободения язвы, которые могут приводить к смерти. Кроме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточности.

Длительное лечение

Необходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение НПВП, регулярно выполняя общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.

Каждый пакетик препарата Аэртал ® , порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг, содержит 2.64 г сорбитола, который может вызвать нарушения со стороны ЖКТ и диарею. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя назначать данный препарат.

Аэртал ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг, содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5.61 мг фенилаланина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.



Источник: animemylife.ru


Добавить комментарий