Препарат арифон инструкция

Препарат арифон инструкция

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, воск пчелиный белый, титана диоксид (E 171), натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, макрогол 6000, глицерин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Нетиазидные диуретики с умеренной диуретической активностью.

Код АТС C03BA11.

показания

Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Для перорального применения: одна таблетка (2,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Таблетка не подлежит разделу.

Применение высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и ответа на лечение.

Пациенты из групп риска — см. раздел «Особенности применения».

побочные реакции

Большинство нежелательных эффектов как клинических так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимые. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать нежелательные эффекты, перечисленные ниже, с применением такого: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: редко головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — рвота; редко — тошнота, запор, сухость во рту; очень редко — панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — нарушение функции печени; с неизвестной частотой — при наличии печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.

Проявления со стороны кожи и подкожной ткани — реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, которые имеют склонностью к аллергическим и астматическим реакциям: часто — макропапульозни высыпания; нечасто — пурпура очень редко — ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. С неизвестной частотой возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.

Лабораторные показатели:

Гипокалиемия. Во время клинических исследований, проведенных с индапамидом 2,5 мг, у некоторых пациентов через 4 — 6 недель лечения наблюдалось снижение уровня калия в сыворотке крови: в 2.5% пациентов уровень калия был менее 3,4 ммоль / л и у 10% пациентов меньше 3.2 ммоль / л. Среднее снижение уровня калия в сыворотке крови было 0,41 ммоль / л после 12 недель лечения.

Очень редко гиперкальциемия.

Передозировка

Симптомы передозировки (принятие очень больших доз), прежде всего, имеют место проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судом, головокружение, сонливость, полиурии или олигурии до анурии (вызванная гиповолемией).

Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

В период кормления грудью применение индапамида противопоказано ввиду наличия данных о его способности проникать в грудное молоко.

дети

АРИФОН® не рекомендуется применять для лечения детей и подростков за недостаточного количества данных о безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

особенности применения

У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать энцефалопатии, особенно при наличии нарушений электролитного баланса. В таком случае применение диуретиков должно быть немедленно прекращено.

Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость снова назначить диуретики, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа Не рекомендуется его назначать.

Калий плазмы. Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риска возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) можно предотвратить в определенных категорий пациентов высокого риска, особенно у пациентов, которые имеют удлиненный QT интервал, врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая может быть фатальной.

Натрий плазмы. Любой диуретик может вызвать гипонатриемии, которая иногда имеет серьезные последствия. Снижение натрия в плазме крови может быть сначала безсимтомним, и поэтому регулярный мониторинг необходим и должен быть более частым у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени.

Кальций плазмы. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме.

Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к увеличению количества приступов подагры.

Почечная недостаточность и диуретики. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг / л, то есть 220 ммоль / л у взрослых). У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы должно быть соответствующим возрасту, весу и пола пациентов.

У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Арифон® не затрагивает бдительность, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Не рекомендованы комбинации:

Литий: Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу. Комбинации, требующие осторожности:

Препараты, которые могут вызвать возникновение torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):

— фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин);

— бензамиды (амилсульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд)

— бутирофеноны (дроперидол, галоперидол)

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, при необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsade de points.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (более 3 г / сут):

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предыдущее применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо: или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить употребление диуретиков и затем, при необходимости, восстановить терапию диуретиком, или начинать назначения ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемии: ГКС и минералокортикоиды (для системного применения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, которые требуют внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен):

Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии, особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью, или гиперкалиемии.

Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Йодоконтрастних средства: при возникновении дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.

Имипрамин-образные антидепрессанты, нейролептики: усиливается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальциюможливо возникновения гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с почками.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение уровня креатинина плазмы без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорин, даже при отсутствии дефицита воды и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): снижение гипотензивного действия индапамида за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Индапамид — сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственен тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, диуретическим эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у гипертензивных пациентов, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как было показано в исследованиях разной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время как количество нежелательных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективно, увеличивать дозу не рекомендуется.

фармакокинетические свойства

Абсорбция.

Биодоступность индапамида высокая — 93%.

Максимальная концентрация в плазме крови (Tmax) достигается через 1-2 ч после приема дозы 2,5 мг.

распределение

Связывание с белками плазмы — выше 75%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 ч (в среднем 18 ч).

При регулярном приеме повышается уровень стабильной концентрации индапамида в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после однократного приема. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

вывод

Почечный клиренс составляет 60-80% от общего клиренса.

Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата выводится почками в неизмененном виде, 5%.

У пациентов с почечной недостаточностью — фармакокинетические параметры не изменяются.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства

белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

срок годности

Срок годности — 5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре до 30 ° C.

упаковка

По 30 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.

условия отпуска

По рецепту.

Производитель и его адрес.

Лаборатории Сервье Индастри, Франция.

Les Laboratoires Servier Иndustrie, France.

905 route de Saran

45520 Gidy, France.

Заявитель и его адрес.

Лаборатории Сервье, Франция

Les Laboratoires Servier

22 rue Garnier

92200 Neuilly-sur-Seine France.



Источник: uadoc.com.ua


Добавить комментарий