Лекарство кеторол от чего

Лекарство кеторол от чего


Кеторол (Ketorol) — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «S» на одной стороне; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый.

Раствор для инъекций 1 мл кеторолака трометамин 30 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

Фармакологическое воздействие

НПВС с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего считается торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом анальгезирующее воздействие обусловлено [-]S-энантиомером. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, существенно превосходит другие НПВС. После в/м введения и приема лекарства внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 30 мин и 1 ч, максимальный результат достигается через 1-2 ч.

Кеторол (Ketorol) — фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак нормально всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40 мин после приема лекарства до еды в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища понижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч. Биодоступность — 80-100%. После в/м введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. После в/м введения лекарства в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения Cmax соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении лекарства 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении лекарства в дозе 15 мг — 0.65-1.13 мкг/мл, в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; после приема внутрь лекарства в дозе 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Проникает в грудное молоко. При назначении лекарства в дозе 10 мг 4 раза/сут Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозировки и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозировки Cmax составляет 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозировки метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. Т1/2 у пациентов с правильной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения лекарства в дозе 30 мг и 2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг). Общий клиренс составляет при в/м введении лекарства в дозе 30 мг — 0.023 л/кг/ч, при приеме внутрь в дозе 10 мг — 0.025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20%. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении лекарства в дозе 30 мг — 0.015 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), при приеме внутрь в дозе 10 мг — 0.016 л/кг/ч. Не выводится при гемодиализе.

Кеторол (Ketorol) — показания

  • болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Кеторол (Ketorol) — режим дозирования

Внутрь Кеторол прописывают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка — 40 мг. Длительность курса — не более 5 дней. В/м Кеторол прописывают в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного.

При необходимости одновременно возможно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Больным в возрасте до 65 лет препарат прописывают в/м в дозе 10-30 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-30 мг каждые 4-6 ч. Больным в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек препарат прописывают в/м в дозе 10-15 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/м введении наибольшая суточная дозировка для заболевших в возрасте до 65 лет — 90 мг, для заболевших старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг. Длительность курса лечения — не более 5 дней.

При переходе с парентерального введения лекарства на прием внутрь суммарная суточная дозировка обеих лекарственных форм в день перевода для заболевших в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для заболевших в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг.

При этом дозировка лекарства для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное воздействие

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.

  • Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
  • Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
  • Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
  • Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
  • Со стороны системы свертывания крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Дерматологические реакции: менее часто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Кеторол (Ketorol) — противопоказания

  • повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;
  • «аспириновая триада»;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  • дегидратация;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • пептические язвы;
  • гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
  • геморрагический диатез;
  • одновременный прием с иными НПВС;
  • высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);
  • нарушение кроветворения;
  • беременность, роды;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 16 лет.

Кеторол не предлогается использовать в роли средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений. Кеторол не показан для лечения хронической боли.

С осторожностью надлежит назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Кеторол (Ketorol) — беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Использование при нарушениях функции почек

Больным с нарушениями функции почек препарат прописывают в/м в дозе 10-15 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/м введении наибольшая суточная дозировка для заболевших с нарушениями функции почек — 60 мг. Длительность курса лечения — не более 5 дней. При переходе с парентерального введения лекарства на прием внутрь суммарная суточная дозировка обеих лекарственных форм в день перевода для заболевших с нарушениями функции почек — 60 мг. При этом дозировка лекарства для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг. Препарат противопоказан при почечной недостаточности (креатинин плазмы выше 50 мг/л).

Кеторол (Ketorol) — особые указания

Надлежит учитывать, что воздействие лекарства на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч. Гиповолемия увеличивет риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости Кеторол возможно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками. Не предлогается использовать Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат прописывают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части заболевших при применении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), предлогается избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Кеторол (Ketorol) — передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Кеторол (Ketorol) — лекарственное взаимодействие

Одновременное использование кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС, лекарствами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение Кеторола с парацетамолом увеличивет риск развития нефротоксичности, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичности. На фоне применения кеторолака вероятно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата вероятно только при применении низких доз последнего (при этом надлежит контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид понижает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, увеличивет концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения последнего. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином увеличивет риск развития кровотечения. Кеторол понижает результат антигипертензивных и диуретических препаратов (т.к. снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании Кеторола с опиоидными анальгетиками дозировки последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

При одновременном применении с Кеторолом повышается гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (поэтому нужен перерасчет дозировки). Совместное назначение Кеторола с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Кеторолак увеличивет концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.

При назначении Кеторола с иными нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с лекарствами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не надлежит смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, лекарствами лития. Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и раствором Рингера-лактата, раствором плазмалит, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.

Кеторол (Ketorol) — условия и сроки хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.



Источник: www.dxline.ru


Добавить комментарий