Кеторол действие препарата

Кеторол действие препарата

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты.
Препарат: КЕТОРОЛ®
Активное вещество препарата: ketorolac
Кодировка АТХ: M01AB15
КФГ: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Регистрационный номер: П №015823/01
Дата регистрации: 08.07.04
Владелец рег. удост.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD.

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «S» на одной стороне; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин
10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций
1 мл
кеторолака трометамин
30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (10) — блистеры.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, находящихся у нижней границы терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

источник

Кеторол является анальгезирующим препаратом с противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Активным веществом Кеторола является кеторолак, который, угнетая активность фермента циклооксигеназы, способствует торможению биосинтеза простагландинов, представляющих собой модуляторов воспаления, терморегуляции и болевой чувствительности.

Обезболивающее действие Кеторол уколов можно наблюдать уже через полчаса после введения, а максимальный эффект – через 1-2 часа.

Терапевтический эффект Кеторола сохраняется в течение 4-6 часов.

Назначать Кеторол инструкция рекомендует при умеренно или сильно выраженном болевом синдроме: боли в мышцах и спине, боли при травмах в суставах, растяжения, вывихи, послеоперационные боли, невралгия, онкологические заболевания, радикулиты, зубная боль, мигрень, ожоги и др.

Кеторол, применение которого целесообразно только при остром болевом синдроме, а не для лечения хронической боли, выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечных инъекций.

В зависимости от выраженности болевого синдрома Кеторол таблетки могут быть назначены однократно или повторно.

Однократно обычно рекомендуется принимать 10 мг (1 табл.), а повторно – по 10 мг, но не более 4 раз в сутки. Принимать Кеторол таблетки дольше 5 дней противопоказано.

Раствор для инъекций следует вводить глубоко внутримышечным способом. Пациентам моложе 65 лет Кеторол уколы назначают в дозе 10-30 мг однократно либо эту же дозу — каждые 4-6 часов, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг. Пациентам старше 65 лет Кеторол уколы делаются по описанной выше схеме, с тем лишь отличием, что максимальная разовая доза должна соответствовать 15 мг, а максимальная суточная – 60 мг. Кеторол уколы могут применяться не дольше 5 дней.

При переходе с внутримышечного введения на пероральное применение Кеторола должны быть учтены суммарные суточные дозы препарата: в день перехода – 30 мг, для пациентов старше 65 лет – 60 мг, для больных моложе 65 лет – 90 мг.

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

  • диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
  • боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
  • бронхоспазм, отек гортани, ринит;
  • головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
  • повышение артериального давления, обморок, отек легких;
  • лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
  • ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
  • пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
  • зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
  • увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
  • боль или жжение в месте укола Кеторол.

Согласно инструкции, Кеторол не применяется для лечения хронического болевого синдрома. Противопоказано применение Кеторола при:

  • бронхоспазме (сужение бронхов в результате сокращения мышц);
  • «аспириновой» астме (приступы удушья, связанные с приемом салицилатов);
  • гиповолемии (уменьшение объема крови);
  • ангионевротическом отеке (ограниченный глубокий отек слизистых оболочек или подкожной клетчатки и кожи);
  • дегидратации (обезвоживание);
  • пептических язвах (изъявление слизистой оболочки пищевода в результате воздействия желудочного сока на один из его отрезков);
  • эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
  • гипокоагуляции (пониженное свертывание крови);
  • геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
  • геморрагическом инсульте (кровоизлияние в мозг, вызванное разрывом сосудов);
  • печеночной или почечной недостаточности;
  • одновременном приеме с другими противовоспалительными нестероидными препаратами;
  • нарушении кровотворения;
  • высоком риске развития кровотечения;
  • гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Кеторол, применение которого должно быть оговорено с лечащим врачом, не назначается беременным и кормящим женщинам, а также детям и подросткам младше 16 лет.

С осторожностью применять Кеторол инструкция рекомендует при холецистите (воспаление желчного пузыря), артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, нарушениях функции почек, сепсисе (попадание в кровь возбудителей инфекции), активном гепатите, полипах (выростах ткани) слизистой оболочки носоглотки и носа, системной красной волчанке (заболевание соединительной ткани).

Хранить Кеторол инструкция рекомендует в темном месте, где температура воздуха не поднимается выше 25 0 С. Срок годности Кеторол таблеток и раствора для инъекций – 3 года.

источник

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгезирующее действие.

Выпускают Кеторол в форме:

  • Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
  • Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

  • В 1 г геля – 20 мг;
  • В 1 таблетке – 10 мг;
  • В 1 мл раствора – 30 мг.
  • Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
  • Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
  • Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

  • Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
  • Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
  • Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

  • Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
  • Детский возраст младше 16 лет;
  • III триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

  • Роды;
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
  • Цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
  • Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
  • Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
  • Сахарный диабет;
  • Холестаз;
  • Сепсис;
  • Отечный синдром;
  • Курение;
  • Бронхиальная астма;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипертензия;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
  • Нарушение функции почек;
  • Системная красная волчанка;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Одновременный прием с иными НПВС;
  • Гиперчувствительность к другим НПВС;
  • Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Злоупотребление алкоголем;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
  • Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
  • Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
  • Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
  • Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
  • Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
  • Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
  • Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
  • Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
  • Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
  • Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
  • Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд. При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторол не рекомендуется использовать в качестве лекарственного средства для премедикации, а также поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.

Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.

Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.

На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.

Следует учитывать, что Кеторол:

  • Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
  • Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
  • Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
  • Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
  • При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
кеторолака трометамин 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 121 мг; лактоза — 15 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; магния стеарат — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,6 мг; пропиленгликоль — 0,97 мг; титана диоксид — 0,33 мг; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0,1 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S».

На поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВC.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в ЖКТ . Биодоступность — 80–100%, Cmax после перорального приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, Tmax — 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения Css при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч, концентрация — 0,39–0,79 мкг/мл.

Vd — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияние на T1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет)

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровоизлияние;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин);

профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств (из-за высокого риска кровотечения);

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст (старше 65 лет); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); иногда (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; иногда — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС : иногда — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами ( в т.ч. гепарин и варфарин), тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС ( в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин).

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД .

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10 табл. в полиамидном/алюминиевом/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП или ПЭ/алюминиевом блистере. По 2 бл. в пачке картонной.

Д-р Редди’c Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №42, 45&46 Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India. Formulation Unit-6, Vill. Khol, Natagarh Road, Baddi, Distt. Solan, H.P. 173205, India.

Упаковщик (при упаковке препарата в России)/выпускающий контроль качества: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 4, 6, 8.

Организация, уполномоченная принимать сведения о рекламациях, нежелательных лекарственных реакциях и предоставлять потребителям дополнительные данные о препарате: представительство фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 5.

Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

В настоящее время Кеторол выпускается в трех лекарственных формах:

  • Гель для наружного применения;
  • Таблетки для приема внутрь;
  • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Соответственно, данные три формы выпуска Кеторола являются одновременно и разновидностями препарата. Раствор для инъекций Кеторол часто называют «уколы Кеторол» или «ампулы Кеторол». Гель Кеторол в обиходной речи часто называют «мазь Кеторол». При употреблении указанных неправильных, но довольно часто встречающихся в обиходной речи названий Кеторола, следует помнить, что имеется ввиду реально существующая лекарственная форма, а не какая-либо новая разновидность препарата.

Гель представляет собой однородную прозрачную субстанцию с характерным запахом. Раствор для инъекций — прозрачный и бесцветный, или бледно-желтый. Таблетки окрашены в зеленый цвет, имеют круглую, двояковыпуклую форму и гравировку в виде буквы «S» на одной из сторон. На разломе таблетка белая или практически белая, с однородной структурой.

Гель выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г, раствор в ампулах объемом 1 мл по 10 штук в упаковке, а таблетки – по 20 штук в пачке.

В состав всех лекарственных форм Кеторола в качестве активного вещества входит кеторолак в различной концентрации. Так, в таблетках содержится по 10 мг кеторолака, в растворе – 30 мг в 1 мл, а в геле – 20 мг в 1 г (2%).

В состав геля Кеторол в качестве вспомогательных веществ входят следующие компоненты:

  • Пропиленгликоль;
  • Диметилсульфоксим;
  • Карбомер;
  • Метилпарагидроксибензоат натрия;
  • Трометамин;
  • Вода очищенная;
  • Ароматизатор «Дримон Инде»;
  • Этиловый спирт;
  • Глицерол.

В состав таблеток Кеторол в качестве вспомогательных веществ входят следующие компоненты:

  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Лактоза;
  • Кукурузный крахмал;
  • Диоксид кремния коллоидный;
  • Стеарат магния;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
  • Гипромеллоза;
  • Пропиленгликоль;
  • Олив зеленый.

В состав раствора для инъекций входят следующие вспомогательные вещества:

  • Хлорид натрия;
  • Этиловый спирт;
  • Динатрия эдетат;
  • Октоксинол;
  • Пропиленгликоль;
  • Гидроксид натрия;
  • Вода деионизированная.

Рецепт на раствор Кеторол выглядит следующим образом:
Rp:Sol. «Ketoroli» 3% — 1 ml
D.t.d.10 amp.
S.Вводить внутривенно или внутримышечно по 1 мл

Рецепт на таблетки Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Tab. «Ketoroli» 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.

Рецепт на гель Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Gel «Ketoroli» 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль

Во всех указанных рецептах после букв «Rp» указывается форма выпуска (Sol., Tab., Gel) и название Кеторола на латинском языке в кавычках, поскольку оно является коммерческим. Во второй строке после букв «D.t.d.» указывается, какое количество препарата должен выдать фармацевт в аптеке человеку, предъявляющему рецепт. В третьей строке после буквы «S.» указывается уже для самого человека, как нужно применять препарат.

Кеторол обладает мощным обезболивающим действием, а также относительно слабыми жаропонижающими и противовоспалительными эффектами. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые обладают всеми тремя свойствами (жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное) в различной степени. У Кеторола наиболее сильно выражены анальгезирующие свойства, а противовоспалительный и жаропонижающий эффекты – относительно слабо.

Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать работу особого фермента – циклооксигеназы . Данный фермент превращает арахидоновую кислоту в простагландины – особые вещества, вызывающие развитие воспалительной реакции, болевого синдрома и повышение температуры тела. Таким образом, Кеторол, блокируя работу циклооксигеназы, прекращает выработку простагландинов, вследствие чего останавливает процесс формирования воспалительной реакции и боли, а также повышения температуры.

Однако у Кеторола настолько мощное обезболивающее действие, что оно буквально отодвигает на второй план и затмевает противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому препарат применяется именно в качестве обезболивающего.

Кеторол не является наркотическим анальгетиком и не вызывает следующих неблагоприятных эффектов:

  • Воздействие на центральную нервную систему;
  • Угнетение дыхания;
  • Ослабление перистальтической активности кишечника;
  • Задержка мочи;
  • Брадикардия или тахикардия;
  • Повышение артериального давления.

Кеторол может удлинять время кровотечения, поскольку разжижает кровь и снижает активность свертывающей системы. Однако, как правило, показатели свертываемости все равно остаются в границах нормы. Поэтому Кеторол нужно с осторожностью использовать у людей, страдающих заболеваниями, связанными с кровотечениями, например, гемофилия, язва желудка и т.д. Кеторол практически не воздействует на слизистую оболочку желудка и других органов ЖКТ, поэтому в течение коротких промежутков времени может применяться без опасности формирования «аспириновых язв». Однако длительное непрерывное применение препарата (дольше полугода) может спровоцировать изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, поэтому Кеторол не рекомендуется использовать долго.

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной, мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.

Показаниями к применению геля Кеторол являются следующие состояния:

  • Травмы (ушибы, воспаления мягких тканей, повреждения связок, бурсит, тендинит, синовит и др.);
  • Боли после травмы;
  • Остеоартроз;
  • Боли в мышцах и суставах;
  • Невралгии;
  • Радикулит;
  • Ревматические заболевания (подагра, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит).

При использовании любой формы Кеторола необходимо помнить, что препарат только купирует боль, но не устраняет ее причину и не лечит основное заболевание, ставшее причиной появления неприятного симптома.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды. Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.

Таблетки необходимо принимать эпизодически при необходимости купировать умеренную или сильную боль. Дозировка Кеторола для однократного приема составляет 10 мг (1 таблетка), а максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки). То есть, в течение суток можно принимать максимум по 4 таблетки препарата. Это означает, что одной таблетки человеку достаточно для купирования боли на несколько часов, по прошествии которых она возвращается, и тогда необходимо принять вторую таблетку и т.д. Для купирования болей без консультации врача разрешается принимать Кеторол в таблетках в течение максимум 5 дней.

Если человек переходит с применения инъекций Кеторола на прием таблеток, то суммарная суточная дозировка не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет. Причем в этих дозировках максимально допустимое количество таблеток – 30 мг (3 таблетки).

Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Нельзя вводить раствор Кеторол эпидурально или внутрь спинномозговых оболочек.

Для введения раствора внутримышечно необходимо использовать одноразовые шприцы небольшого объема – 0,5 – 1 мл. Шприц и иглу к нему необходимо вынимать из упаковки непосредственно перед производством инъекции, а не заранее. Для инъекции необходимо вскрыть ампулу в раствором, набрать шприцом необходимо количество, вынуть его и поднять иглой вверх. Пальцами постучать по поверхности шприца по направлению от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха поднялись и оторвались от стенок. Затем для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень шприца, чтобы на кончике иглы появилась капля. После этого шприц необходимо отложить в сторону и обработать антисептиком место инъекции. В выбранное место перпендикулярно коже вводят иглу полностью (на всю ее длину), после чего, надавливая на поршень, медленно и аккуратно вводят раствор. После введения раствора иглу вынимают из тканей и выбрасывают, а место инъекции вновь протирают антисептиком.

При необходимости Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и вводить медленно вместе с другими растворами. Кеторол совместим в одном флаконе со следующим растворами и лекарственными препаратами:

  • Физиологический раствор;
  • 5% раствор декстрозы;
  • Раствор Рингера;
  • Раствор Рингер-Локка;
  • Раствор Плазмалит;
  • Раствор аминофиллина;
  • Раствор лидокаина;
  • Раствор допамина;
  • Раствор инсулина человеческого короткого действия;
  • Раствор гепарина.

Разовая дозировка раствора Кеторол для людей младше 65 лет составляет 10 – 30 мг (0,3 – 1,0 мл) и подбирается индивидуально, начиная с минимальной и основываясь на реакции человека и эффективности купирования болевого синдрома. Повторно можно вводить Кеторол через каждые 4 – 6 часов, если боль вновь возвращается. Максимально допустимая суточная дозировка раствора составляет 3 ампулы (90 мг).

Для людей старше 65, а также страдающих заболеваниями почек или с массой тела менее 50 кг лет разовая дозировка раствора составляет 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл), которые также можно вводить через каждые 4 – 6 часов, если боль возвращается вновь. Максимально допустимая суточная дозировка Кеторола для людей старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг и страдающих заболеваниями почек, составляет 60 мг (2 ампулы).

Длительность непрерывного применения Кеторола без консультации врача не должна превышать 5 дней.

Гель необходимо наносить на кожные покровы чистыми, вымытыми с мылом руками. Следует избегать нанесения препарата на участки кожи с повреждениями, например, царапинами, ссадинами, ожогами и т.д. Также необходимо избегать и всячески профилактировать случайное попадание геля Кеторол в глаза и на слизистые оболочки рта, носа и других органов. После обработки кожного покрова гелем следует вымыть руки с мылом и насухо вытереть. Тюбик после выдавливания необходимого количества геля необходимо плотно закрывать.

Перед нанесением геля необходимо вымыть теплой водой с мылом руки и предполагаемый участок кожи, на котором будет распределен Кеторол. Затем поверхность кожи и руки высушить полотенцем, после чего выдавить из тюбика 1 – 2 см геля и распределить его тонким слоем по участку кожного покрова, в области которого ощущается боль. Если площадь обрабатываемого участка большая, то количество геля можно увеличить. Гель следует аккуратными массирующими движениями втирать в кожу практически до полного впитывания. Поверх обработанного участка кожи можно наложить дышащую повязку (например, марлевую или из обычного бинта и т.д.) или не закрывать его ничем. Нельзя накладывать на кожу, обработанную гелем Кеторол, воздухонепроницаемую повязку.

Гель можно наносить на кожу по 3 – 4 раза в сутки. Нельзя использовать гель чаще 4 раз в день, а между двумя последующими наложениями препарата на кожный покров необходимо соблюдать интервал не менее 4 часов. Без консультации врача гель можно применять максимум в течение 10 дней подряд.

При использовании таблеток и инъекций Кеторола необходимо учитывать, что после его отмены воздействие на свертываемость крови сохраняется в течение 1 – 2 суток. Если человек страдает нарушениями свертываемости крови, то на фоне применения Кеторола необходимо минимум 1 раз в неделю контролировать показатели гемостаза (время кровотечения, ПТИ, АЧТВ, ТВ, фибриноген и др.).

Также необходимо помнить, что низкий объем циркулирующей крови увеличивает вероятность риска побочных эффектов со стороны почек.

У пожилых людей (старше 65 лет) риск развития побочных эффектов Кеторола выше, поэтому они должны применять любые формы препарата в минимальных дозировках.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек, то в течение всего курса применения необходимо контролировать функцию органа, регулярно сдавая общий анализ мочи.

При использовании раствора или таблеток Кеторола возможно увеличение активности печеночных трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ), поэтому препараты необходимо применять при заболеваниях печени с соблюдением осторожности и только короткими курсами. Если на фоне применения Кеторола развивается нарушение работы печени, то прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Кеторол в сочетании с парацетамолом нельзя применять более 5 дней.

Если только таблеток или инъекций Кеторола недостаточно для эффективного обезболивания, то их можно сочетать с наркотическими анальгетиками. Кроме того, таблетки и инъекции Кеторол можно применять с целью уменьшить количество используемых наркотических анальгетиков.

Передозировка гелем Кеторол невозможна, но при его случайном попадании в желудок (например, слизывании с губ, рук и т.д.) необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или другой сорбент (Полифепан, Полисорб, Энтеросгель и др.) и обратиться к врачу.

Передозировка таблетками или раствором Кеторола вполне возможна и проявляется следующими симптомами:

  • Боли в животе;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Формирование пептических язв желудка;
  • Развитие эрозивного гастрита;
  • Нарушения функции почек (задержка мочи, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови);
  • Ацидоз.

Лечение передозировки заключается в удалении остатков препарата из организма, для чего необходимо произвести промывание желудка и принять какой-либо сорбент. Затем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функционирования жизненно-важных органов и систем.

Одновременное применение Кеторола с ацетилсалициловой кислотой, препаратами кальция, другими НПВС (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак и т.д.), глюкокортикостероидными гормонами, этиловым спиртом и кортикотропином увеличивает риск развития язвенных поражений органов пищеварительного тракта и желудочно-кишечных кровотечений.

Применение Кеторола с препаратами, содержащими парацетамол или соединения золота, увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны почек. Сочетанное применение с метотрексатом увеличивает риск повреждений печени и почек. Поэтому если есть необходимость применения метотрексата с Кеторолом, следует уменьшать дозировку первого препарата.

Пробенецид увеличивает концентрацию Кеторола в крови и удлиняет период его выведения из организма, поэтому сочетанное применение данных препаратов противопоказано. Также уменьшают скорость выведения Кеторола из организма лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию почек. В свою очередь Кеторол вызывает повышение уровня Нифедипина, Верапамила и препаратов лития в крови.

При добавлении Кеторола к наркотическим обезболивающим можно существенно уменьшить их дозировки, что благоприятно сказывается на общем состоянии человека.

Кеторол усиливает эффекты инсулина и других лекарственных препаратов для снижения уровня сахара в крови (гипогликемических препаратов), но уменьшает выраженность мочегонного действия Фуросемида на 20% и средств для снижения артериального давления.

Применение Кеторола одновременно со следующими лекарственными препаратами может провоцировать тяжелые побочные эффекты:

  • Вальпроаты – возможно нарушение агрегации тромбоцитов и развитие трудноостанавливаемых кровотечений;
  • Недеполяризирующие миорелаксанты (Пипекуроний, Панкурониум, Тубокурарин и др.) – возможно развитие одышки;
  • Противоэпилептические препараты (Фенитоин, Карбамазепин и др.) – усиливается частота эпилептических приступов;
  • Антидепрессанты (Флуоксетин, Тиотиксин, Алпразолам и др.) – могут появляться галлюцинации;
  • Пентоксифиллин, Цефоперазон, Цефотетан, гепарин, тромболитики (препараты, усиливающие разрушение тромбов) и антикоагулянты (препараты, уменьшающие тромбообразование) – увеличивается риск возможных кровотечений;
  • Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (Берлиприл, Вазолаприл, Эналаприл, Каптоприл и др.) – увеличивается риск развития нарушений почек.

Раствор для инъекций Кеторол нельзя смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином, поскольку в результате химической реакции между данными веществами выпадает осадок, а они полностью теряют свою терапевтическую эффективность.

Таблетки и раствор для инъекций Кеторол противопоказаны к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания. Беременные женщины должны выбирать другие обезболивающие препараты, разрешенные к применению, такие, как например Ибупрофен, Нурофен, Но-Шпа и другие. Если кормящая мать принимает Кеторол, то следует на весь период лечения перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Гель Кеторол можно применять с соблюдением осторожности в течение первого и второго триместров беременности, то есть, до 27 недели гестации включительно. Осторожность заключается в тщательной профилактике возможного случайного попадания препарата внутрь, например, слизать гель, оставшийся на губах после того, как их потерли невымытыми после нанесения средства руками и т.д.

В третьем триместре беременности, то есть с 28 недели и до родов, гель Кеторол применять нельзя, поскольку это может спровоцировать перенашивание или осложнения родовой деятельности.

При зубной боли Кеторол является прекрасным и эффективным препаратом, купирующим неприятные ощущения быстро и надолго. Препарат можно применять как до визита к стоматологу, так и после выполненных манипуляций, когда еще некоторое время боль может сохраняться, пока не заживут ткани.

Если Кеторол применяется для купирования зубной боли до посещения врача-стоматолога, то следует помнить, что дольше 5 дней препарат принимать нельзя, а откладывать визит к специалисту нецелесообразно, поскольку любая боль в зубах свидетельствует о необходимости их лечения или удаления. Более того, длительная попытка купировать боль Кеторолом способна привести к ухудшению клинической ситуации, и там, где требовалось только лечение зуба, может понадобиться его удаление.

При зубной боли Кеторол оптимально принимать в таблетках, поскольку данная форма достаточно эффективна и одновременно удобна. Обычно с целью купирования боли принимают 1 таблетку. Вторую таблетку можно принимать не ранее, чем через 4 часа. Если через 4 часа боль по-прежнему отсутствует, то прием последующей таблетки Кеторола нужно отложить до момента появления болевого синдрома вновь. В течение суток для купирования зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.

Гель Кеторол нельзя применять у детей младше 12 лет, а таблетки и раствор для инъекций – младше 15 лет. Таким образом, использовать Кеторол у детей в какой-либо лекарственной форме нельзя.

Запрет на использование Кеторола для детей связан с тем, что препарат может вызывать у малышей тяжелые осложнения, такие, как нефрит (воспаление почек), депрессия, нарушение слуха и зрения, аллергические реакции, отек легких и т.д.

Поэтому для детей необходимо выбирать другие обезболивающие препараты, обладающие более мягким по сравнению с Кеторолом действием и низким риском развития тяжелых побочных эффектов, такие, как например Ибупрофен, Нимесулид и др.
Подробнее о зубной боли

Побочные эффекты таблеток и раствора для инъекций одинаковы, но они несколько отличаются от таковых у геля Кеторол. Вся совокупность побочных эффектов таблеток и раствора Кеторола отражена в таблице.

Система органов Побочные эффекты таблеток и раствора Кеторол
Желудочно-кишечный тракт Боли в желудке
Понос
Стоматит
Метеоризм
Запор
Рвота
Ощущение наполненности желудка
Тошнота
Эрозии и язвы органов ЖКТ с возможной перфорацией или кровотечением
Желтуха вследствие застоя желчи
Гепатит
Гепатомегалия (увеличение размеров печени)
Панкреатит
Мочевыделительная система Острая почечная недостаточность
Боли в пояснице
Гематурия (кровь в моче)
Азотемия (повышение остаточного азота крови)
Гемолитический уремический синдром (включает в себя гемолитическую анемию, почечную недостаточность, тромбоцитопению, пурпуру
Частое мочеиспускание
Увеличение или уменьшение количества мочи
Нефрит
Отеки
Дыхательная система Бронхоспазм
Диспноэ
Ринит
Отек гортани
Центральная нервная система Головная боль
Головокружение
Сонливость
Асептический менингит
Гиперактивность
Перепады настроения
Беспокойство
Галлюцинации
Депрессия
Психоз
Ухудшение слуха
Звон в ушах
Нечеткость зрения
Сердечно-сосудистая система Повышение артериального давления
Отек легких
Обмороки
Система крови Анемия
Эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в крови)
Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов крови)
Кровотечения из операционной раны, носа или прямой кишки
Кожа Сыпь
Пурпура
Эксфолиативный дерматит (температура с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и болезненность небных миндалин)
Крапивница
Синдром Стивенса-Джонсона
Синдром Лайелла
Аллергические реакции Анафилаксия
Зуд кожи
Тахипноэ или диспноэ (нарушение ритма дыхания)
Отек век
Одышка
Тяжесть в грудной клетке
Свистящее дыхание
Местные реакции (только для раствора) Жжение и боль в области введения раствора
Другие Увеличение массы тела
Потливость
Повышение температуры тела

Гель Кеторол может провоцировать развитие зуда и шелушения кожи в области нанесения, а также крапивницу. Если гель наносится на обширные участки кожного покрова, то возможно развитие следующих системных побочных эффектов:

  • Изжога;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Понос;
  • Боль в желудке;
  • Изъязвление слизистой оболочки органов ЖКТ;
  • Повышение активности АсАТ и АлАТ;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Задержка жидкости в организме;
  • Гематурия (кровь в моче);
  • Аллергические реакции;
  • Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови);
  • Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови);
  • Анемия;
  • Удлинение времени кровотечения.

Противопоказания к применению для раствора для инъекций и таблеток Кеторол одинаковые. А противопоказания для геля несколько отличаются от таковых для таблеток и раствора, поэтому приведем их в отдельных списках.

Противопоказания к применению геля Кеторол следующие:

  • Мокнущий дерматоз;
  • Экзема;
  • Ссадины и раны в предполагаемой области нанесения геля, подвергшиеся инфицированию;
  • Сочетание бронхиальной астмы с полипозом носа, околоносовых пазух или непереносимостью Аспирина и других НПВС;
  • Третий триместр беременности (27 – 40 недели);
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст младше 12 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Абсолютными противопоказаниями к применению таблеток и раствора для инъекций Кеторол является наличие у человека следующих состояний или заболеваний:

  • «Аспириновая» астма;
  • Бронхоспазм в прошлом или настоящем;
  • Ангионевротический отек в прошлом;
  • Гиповолемия (низкий объем циркулирующей крови);
  • Дегидратация (обезвоживание);
  • Эрозии и язвенные поражения органов пищеварительного тракта в периоде обострения;
  • Пептические язвы;
  • Сниженная свертываемость крови, в том числе гемофилия;
  • Печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность, при которой уровень креатинина в крови превышает 50 мг/л;
  • Геморрагический инсульт в прошлом или подозреваемый в настоящем;
  • Геморрагический диатез;
  • Прием одновременно с другими НПВС;
  • Состояние высокого риска кровотечения, например, после обширных оперативных вмешательств;
  • Нарушение кроветворения в костном мозгу;
  • Период беременности, родов и грудного вскармливания;
  • Возраст младше 16 лет;
  • Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам Кеторола или другим препаратам группы НПВС.

В настоящее время таблетки, раствор и гель Кеторол на фармацевтическом рынке имеют препараты-синонимы и аналоги. Синонимами являются препараты, также содержащие в качестве активного вещества кеторолак. Аналогами Кеторола являются другие препараты из группы НПВС, содержащие иные активные вещества, но обладающие максимально сходным терапевтическим эффектом.

Синонимами таблеток и раствора Кеторол являются следующие лекарственные средства:

  • Адолор таблетки;
  • Долак раствор и таблетки;
  • Доломин раствор;
  • Кеталгин раствор и таблетки;
  • Кетанов раствор и таблетки;
  • Кетолак таблетки;
  • Кеторолак раствор и таблетки;
  • Кетофрил раствор и таблетки;
  • Кетокам таблетки.

Синоним геля Кеторол только один – это гель Кетонал.

Аналогами геля Кеторол являются следующие лекарственные средства:

  • Вольтарен Эмульгель гель;
  • Диклак гель;
  • Диклобене гель;
  • Дикловит гель;
  • Диклоген гель;
  • Диклофенак гель;
  • Долгит гель и крем;
  • Ибалгин крем;
  • Ибупрофен мазь и гель;
  • Индобене гель;
  • Индовазин гель;
  • Индометацин гель и мазь;
  • Кетопрофен гель;
  • Найз гель;
  • Наклофен гель;
  • Нимулид гель;
  • Фастум гель;
  • Флексен гель.

Аналогами таблеток и раствора для инъекций Кеторол являются следующие препараты:

  • Артротек таблетки;
  • Асинак таблетки;
  • Аэртал таблетки;
  • Биоран раствор и таблетки;
  • Вольтарен раствор, таблетки и ректальные суппозитории;
  • Диклак раствор, таблетки и ректальные суппозитории;
  • Дикловит ректальные суппозитории;
  • Диклоген раствор и таблетки;
  • Диклонат П раствор, таблетки ректальные суппозитории;
  • Диклоран раствор и таблетки;
  • Диклоран СР таблетки;
  • Диклофенак раствор, таблетки и ректальные суппозитории;
  • Индометацин таблетки и ректальные суппозитории;
  • Метиндол ретард таблетки;
  • Наклофен раствор, таблетки и ректальные суппозитории;
  • Наклофен Дуо капсулы;
  • Наклофен СР таблетки;
  • Нейродикловит капсулы;
  • Ортофен раствор, таблетки;
  • Ортофер раствор, таблетки;
  • Паноксен таблетки;
  • Раптен Дуо таблетки;
  • Раптен рапид таблетки;
  • Рантудил форте и ретард капсулы;
  • Флотак капсулы;
  • Хондрофен мазь.

Подавляющее большинство отзывов о Кетороле (от 95% до 98%) положительные, что обусловлено его высокой эффективностью. В отзывах люди отмечают, что Кеторол помогал устранить боль самого разного происхождения и интенсивности полностью и в короткие сроки. Наиболее часто Кеторол применялся для купирования зубной и головной боли, болей в спине, в травмированных мягких тканях, в нижней части живота и т.д. Во всех случаях препарат оказывался эффективным.

Отрицательные отзывы о Кетороле обусловлены развитием побочных эффектов, которые тяжело переносились людьми. Однако даже в этих отрицательных отзывах люди указывают, что препарат действует, но побочные эффекты чрезмерно тяжелые и неприятные.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник



Источник: cabcentr.ru


Добавить комментарий