Амлодипина

Амлодипина

Фармакологическое действие — антиангинальное, вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое.

Амлодипин конъюгирует с дигидропиридиновыми рецепторами сосудов и кардиомиоцитов, ингибирует кальциевые каналы, блокирует трансмембранный поток ионов Ca++ внутрь клетки. Препарат оказывает воздействие преимущественно на в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, незначительно влияет на кардиомиоциты.

Амлодипин обладает дозозависимым, пролонгированным, гипотензивным действием.

Способность снижать артериальное давление крови связана с прямым релаксирующим эффектом на миоциты сосудов, что снижает общее сосудистое сопротивление кровотоку.

У людей препарат снижает симптоматику ишемии миокарда. Данный эффект обусловлен периферической вазодилатацией и снижением общего сопротивления периферических сосудов при относительно стабильной частоте сердечных сокращений.

Вследствие ослабления нагрузки на миокард левого желудочка снижается потребность его в Оксигене. Амлодипина бесилат расширяет крупные венечные артерии как пораженных, так и не пораженных атеросклерозом, что повышает транспортировку кислорода в сердечную мышцу. Действующее вещество практически не влияет на синусно-предсердный и синусный узел атриовентрикулярную проводимость.

Препарат повышает экскрецию натрия, диурез, скорость клубочковой фильтрации, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Фармакологический эффект формируется спустя 60–120 минут после перорального применения и длится в течение суток. Препарат действует постепенно, обладает пролонгированным эффектом, оказывает плавное снижение уровня артериального давления крови. Амлодипин практически не вызывает рефлекторную стимуляцию симпатического отдела вегетативной нервной системы. При артериальной гипертензии снижает риск и степень формирования гипертрофии левого желудочка.

У людей, больных ишемической болезнью сердца, лекарственное средство оказывает кардиопротективный и антиатеросклеротический эффект. Доказано ,что амодипина бесилат не повышает риск внезапной сердечной смерти или прогрессирования ХСН у пациентов, страдающих застойной сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками.

Препарат практически полностью адсорбируется в желудочно-кишечном тракте медленно, независимо от приема пищи.

Биодоступность лекарственного средства 60–65%, имеется феномен «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация в плазме крови обеспечивается спустя 6–12 часов после перорального приема. Амлодипин связывается с протеинами плазмы крови на 97–98%. При условии постоянного применения равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение недели. Объем распределения действующего вещества — 20 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени лекарственное средство биотрансформируется с синтезом неактивных метаболитов. Метаболизм амлодипина в организме двухфазный: первая фаза — не продолжительная, а вторая длится до 50 часов. Общий клиренс препарата 0,5 л/минуту. Выводится почками на 60% в виде метаболитов, а 10% — в нативном виде, печенью на 20–25% в виде метаболитов, молочной железой в период лактации. Время полураспада препарата при почечной недостаточности — не изменяется; у пожилых пациентов, а также при печеночной недостаточности удлиняется.

Показания к применению амлодипина

Согласно инструкции по применению амодипина человеку, собакам, кошкам препарат имеет ряд показаний:

  • артериальная гипертензия
  • стенокардия стабильная
  • стенокардия Принцметала (вазоспастическая)

Способ применения амлодипина в медицине и его дозирование человеку

Амлодипин людям назначают перорально в стартовой суточной дозе 2,5–5 мг за один прием, обычная суточная доза препарата — 5 мг. Если имеется необходимость, суточная доза лекарственного средства может быть постепенно (методом титрации) увеличена до максимальной — 10 мг.

Способ применения амлодипина в ветеринарии и его дозирование собакам и кошкам

Амлодипин собакам и кошкам назначают перорально. Собакам: по 0,1-0,2 мг/кг 2 раза в сутки или по 0,2-0,4 мг/кг один раз в сутки. Кошкам лекарственное средство назначают: в дозе 0,625-1,25 мг/кошка, один раз в два дня (через 48 часов).

Противопоказания

  • Острый инфаркт миокарда (период ранней реконвалесценции)
  • Выраженная артериальная гипотензия
  • Шок
  • Аллергические реакции и гиперчувствительность (аллергия в анамнезе к другим представителям дигидропиридинов)

Амлодипин применяют с ограничениями

  • нестабильная стенокардия
  • сердечная недостаточность
  • выраженный аортальный стеноз
  • печеночная недостаточность
  • молодой возраст

Применение при беременности и кормлении грудью

Считается возможным применение амлодипина бесилата при беременности. В таком случае врачу необходимо определить, будет ли ожидаемый позитивный эффект лечения превышать гипотетический риск для эмбриона.

На время терапии препаратом не следует проводить грудное вскармливание.

Побочные действия лекарственного препарата «Амлодипин»

Согласно инструкции по применению амлодипина человеку, собакам и кошкам, установлен целый ряд побочных эффектов.

Со стороны органов нервной системы и чувств:

  • сонливость
  • усталость
  • головокружение
  • астения
  • головная боль
  • утомляемость
  • расстройства зрения
  • изменение настроения

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • боль в животе
  • диспепсия
  • тошнота
  • диарея или запор
  • желтуха

Со стороны крови (гемостаз, гемопоэз), сердца и сосудов:

  1. сердцебиение
  2. гиперемия кожи
  3. аритмический синдром (вентриклярная тахикардия, синусовая брадикардия, трепетание предсердий)
  4. артериальная гипотензия
  5. боль в грудной клетке

Со стороны органов респираторного тракта:

  1. диспноэ

Со стороны органов мочевого и полового тракта:

  1. периферические отеки
  2. импотенция
  3. поллакиурия

Со стороны кожи и наружных покровов:

  1. сыпь
  2. многоформная эритема
  3. зуд

Со стороны органов опорно-двигательного тракта:

  1. миалгия
  2. артралгия
  3. боль в конечностях
  4. парестезия

Прочие:

  • гинекомастия
  • гиперплазия десен
  • повышение активности аланиновой и аспаргиновой трансаминаз в сыворотке крови

Взаимодействие амлодипина с другими гипотензивными препаратами

Амодипина безилат неплохо комбинируется с основными группами лекарственных средств, применяемых для лечения артериальной гипертензии, а именно: диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами и гипогликемическими средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (в частности индометацин) нивелируют способность амлодипина снижать уровень артериального кровяного давления за счет торможения натрийуреза и ренального синтеза простагландинов.

Средства ингаляционной общей анестезии (в частности производные углеводородов), хинидин, амиодарон, другие представители блокаторов кальциевых каналов могут потенцировать эффекты амлодипина бесилата.

Передозировка

Симптоматика передозировки:

  • чрезмерная периферическая вазодилатация
  • тахикардия
  • длительное и выраженное снижение уровня артериального давления

Терапевтические мероприятия:

  1. зондирование и промывание желудка
  2. назначение энтеросорбентов (например активированного угля)
  3. необходимо проводить мониторинг функционального состояния сердца и органов респираторного тракта, контролировать объем циркулирующей крови и диурез
  4. приведение пациента в горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями
  5. поддерживающее и симптоматическое лечение, внутривенное вливание кристаллоидных растворов, применение допамина, глюконата кальция, фенилэфрина. Применение гемодиализа не оправдано

Меры предосторожности при назначении препарата «Амлодипин»

Указанное выше лекарственное средство с осторожностью назначают лицам, которые управляют сложными механизмами и транспортными средствами, а также работа, связанная с повышенной концентрацией внимания.

Аналоги, синонимы амлодипина (торговые наименования)

Синонимы (аналоги): Амловас, Акридипин, Амлодак, Амлодипин-Зентива, Амлодигамма, Амлодипин-Сандоз, Амлодипин-Кардио, Амлодипин-Боримед, Амлодипин-Биоком, Амлодипин-Тева, Амлодипин-Прана, Амлодипина бесилат, Амлодипин-Чайкафарма, Амлодипина безилат, Амлодипина малеат, Амлодифарм, Амлонг, Амлокард-Кардилопин, Амлонорм, Сановель, Амлорус, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Калчек, Корвадил, Кармагип, Корди Кор, Нормодипин, Норваск, Стамло, Омелар Кардио, Тенокс


^Наверх

Источник: vetconsultplus.ru


Добавить комментарий